Cu-Mediated C-H (18)F-Fluorination of Electron-Rich (Hetero)arenes.
Cu-Mediated C-H (18)F-Fluorination of Electron-Rich (Hetero)arenes.
复制标题
DOI：
10.1021/acs.orglett.7b01902
复制
发表时间：
2017-07-21
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Sanford MS
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
McCammant MS;Thompson S;Brooks AF;Krska SW;Scott PJH;Sanford MS
本文描述了一种富电子芳烃的亲核放射性同位素测定方法。该反应涉及富电子芳烃与MesI（OH）OTs的初始C（sp2）-H官能化以形成（mesityl）（芳基）碘鎓盐。然后将该盐原位用于具有[18F]KF的Cu介导的放射性同位素。这种方法利用富电子芳烃起始材料的稳定性和可用性，以实现甲苯、苯甲醚、苯胺、吡咯和噻吩衍生物的温和后期放射性氢化。放射性同位素已被自动化，以获得41 mCi剂量的18F-标记的尼美舒利衍生物，具有高（2800 ± 700 Ci/mmol）比活性。
This communication describes a method for the nucleophilic radiofluorination of electron-rich arenes. The reaction involves the initial C(sp2)–H functionalization of an electron-rich arene with MesI(OH)OTs to form a (mesityl)(aryl)iodonium salt. This salt is then used in situ in a Cu-mediated radiofluorination with [18F]KF. This approach leverages the stability and availability of electron-rich arene starting materials to enable mild late-stage radiofluorination of toluene, anisole, aniline, pyrrole, and thiophene derivatives. The radiofluorination has been automated to access a 41 mCi dose of an 18F-labeled nimesulide derivative in high (2800 ± 700 Ci/mmol) specific activity.
登录
查看更多内容
对（二氧化氧基）领域的研究是制备来自环状体产生的[（18）F]氟化物离子的无载体辅助[（18）f]氟苯乙烯的前体。
DOI：
10.1021/acs.joc.5b02332
发表时间：
2016-01-04
期刊：
The Journal of organic chemistry
影响因子：
--
作者：
Haskali MB;Telu S;Lee YS;Morse CL;Lu S;Pike VW
通讯作者：
Pike VW
影响因子：
3.1
作者：
Bergman, J;Solin, O
通讯作者：
Solin, O
影响因子：
5.2
作者：
Ichiishi, Naoko;Brooks, Allen F.;Topczewski, Joseph J.;Rodnick, Melissa E.;Sanford, Melanie S.;Scott, Peter J. H.
通讯作者：
Scott, Peter J. H.
影响因子：
8.4
作者：
Brooks AF;Topczewski JJ;Ichiishi N;Sanford MS;Scott PJ
通讯作者：
Scott PJ
影响因子：
2.8
作者：
Ichiishi N;Canty AJ;Yates BF;Sanford MS
通讯作者：
Sanford MS