Anticonvulsant properties of phencyclidine-like drugs in mice.
Anticonvulsant properties of phencyclidine-like drugs in mice.
复制标题
苯环己哌啶类药物对小鼠的抗惊厥特性。
DOI：
10.1016/0014-2999(85)90480-7
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发表时间：
1985
影响因子：
5
通讯作者：
Balster,RL
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hayes,BA;Balster,RL
主要基于[3H]苯环利定（PCP）结合试验和药物鉴别研究的活性，发现许多结构不同的化合物与PCP相似。在戊四唑（PTZ）癫痫发作试验中，研究了四类pcp样化合物的抗惊厥活性。雄性白化小鼠，每剂量8只，于PTZ前10分钟给药（125 mg/kg s.c）。在每次给药时，记录受试者人数和PTZ后15分钟内发生阵挛性和/或强直性癫痫发作的潜伏期。PCP、氯胺酮、(+)- n -烯丙基去甲他唑辛、乙卡德罗、右卡德罗和(−)-2-甲基-3,3-二苯基-3-丙醇胺（(−)-2-MDP）的抗惊厥特性对强直性癫痫发作具有选择性。每种化合物测试的最高剂量完全阻止了强直性癫痫发作的发生。左旋阿德罗和(+)-2-MDP，在其他试验中缺乏pcp样活性的药物，在PTZ发作试验中也无活性。这些结果表明，先前使用结合试验和药物鉴别程序显示的pcp样药物之间的相似性可以扩展到包括抗惊厥作用，并且它们提示了这些特性的共同细胞作用位点。
Primarily on the basis of activity in [3H]phencyclidine (PCP) binding assays and drug discrimination studies, a number of structurally dissimilar compounds have been found to be PCP-like. Drugs from four of these classes of PCP-like compounds were examined for anticonvulsant activity in the pentylenetetrazol (PTZ) seizure test. Male albino mice, eight per dose, were administered the drug or vehicle i.p. 10 min before PTZ (125 mg/kg s.c.). At each dose, the number of subjects and latency to clonic and/or tonic seizures within 15 min following PTZ were recorded. The anticonvulsant properties of PCP, ketamine, (+)-N-allylnormetazocine, etoxadrol, dexoxadrol and (−)-2-methyl-3,3-diphenyl-3-propanolamine ((−)-2-MDP) were selective for tonic seizures. The highest dose tested for each compound completely prevented the occurrence of tonic seizures. Levoxadrol and (+)-2-MDP, drugs devoid of PCP-like activity in other tests, were also inactive in the PTZ seizure test. These results demonstrate that similarities among PCP-like drugs previously shown using binding assays and drug discrimination procedures can be extended to include anticonvulsant effects, and they suggest common cellular sites of action for these properties.
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