Formal synthesis of salinosporamide A via NHC-catalyzed intramolecular lactonization.
Formal synthesis of salinosporamide A via NHC-catalyzed intramolecular lactonization.
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DOI：
10.1016/j.tet.2009.03.103
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发表时间：
2009-06-27
期刊：
影响因子：
2.1
通讯作者：
Bode JW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Struble JR;Bode JW
报道了一种N-杂环卡宾催化的分子内内酯化反应，从肠合成了高功能化的双环γ-内酰胺-γ-内酯加合物。该方法已应用于盐孢子胺A的正式合成，盐孢子胺A是一种有效的20S蛋白酶体抑制剂和抗癌药物。
An N-heterocyclic carbene (NHC) catalyzed intramolecular lactonization to prepare densely functionalized bicyclic γ-lactam-γ-lactone adducts from enals is reported. This method has been applied to the formal synthesis of salinosporamide A, a potent 20S proteasome inhibitor and anti-cancer therapeutic.
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