Cationic polyfluorenes for intracellular delivery of proteins.
Cationic polyfluorenes for intracellular delivery of proteins.
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DOI：
10.1039/c1ob05874f
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发表时间：
2011-10-07
影响因子：
3.2
通讯作者：
Burgess K
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kamkaew A;Barhoumi R;Burghardt RC;Burgess K
制备了两种阳离子多荧衍生物，季胺1和胍2鞘系统，作为潜在的载体，在不需要与蛋白质共价连接的情况下介导蛋白质进入细胞。两种聚合物与克隆9大鼠肝细胞接触后均未表现出明显的细胞毒性(IC50100μM)。由于它们具有不同的等电点值、大小和不同的有机氟连接，这两种聚合物都被证明介导了一系列所选的四种蛋白质的进口。一旦进入细胞，季胺系统1就将更多的货物释放到溶酶体以外的区域。在一项探索性实验中，丁酸丙二醇酯被证明可以加速聚合物1对蛋白质系统的输入。
Two cationic polyfluorene derivatives, quaternary amine 1 and guanidine 2 sheathed systems, were prepared as potential carriers to mediate import of proteins into cells without requiring covalent attachment to the protein. Neither polymer showed significant cytotoxicities (IC50 100 μM) when exposed to Clone 9 rat liver cells. Both polymers were shown to mediate import of a series of four proteins chosen because they have different pI values, sizes, and variable organic fluor attachments. Once inside the cells, the quaternary amine system 1 released more of its cargo into regions outside the lysosomes. In one exploratory experiment, pyrenebutyrate was shown to accelerate import of a protein system by polymer 1.
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