Iron(II) PARACEST MRI contrast agents.
Iron(II) PARACEST MRI contrast agents.
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DOI：
10.1021/ja204297z
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发表时间：
2011-09-14
影响因子：
15
通讯作者：
Morrow JR
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dorazio SJ;Tsitovich PB;Siters KE;Spernyak JA;Morrow JR
首次报道了Fe(II)类磁共振造影剂(PARACEST=顺磁化学交换饱和转移)。铁(II)络合物含有大环配体1，4，7-tris(carbamoylmethyl)-1，4，7-triazacyclononane(L1)或1，4，7-tris[(5-amino-6-methyl-2-pyridyl)methyl]-1，4，7-triazacyclononane(L2)。这些大环与水溶液中的Fe(II)结合，其生成常数分别为logK=15.6和19.2，并在空气存在下保持Fe(II)状态。每个配合物都含有6个CEST的可交换质子，它们是[Fe(L1)]2+中的酰胺质子或[Fe(L2)]2+中的氨基质子。[Fe(L1)]2+酰胺质子的CEST峰位于体水共振的下场69ppm处，而[Fe(L2)]2+胺质子的CEST峰位于体水的6ppm下场。使用MRI扫描仪的CEST成像表明，在中性pH、100 mM氯化钠、22°C或37°C的20 mM缓冲液中，可以观察到CEST效应。
The first examples of Fe(II) PARACEST magnetic resonance contrast agents are reported (PARACEST = paramagnetic chemical exchange saturation transfer). The iron(II) complexes contain a macrocyclic ligand, either 1,4,7-tris(carbamoylmethyl)-1,4,7-triazacyclononane (L1) or 1,4,7-tris[(5-amino-6-methyl-2-pyridyl)methyl]-1,4,7-triazacyclononane (L2). The macrocycles bind Fe(II) in aqueous solution with formation constants of log K = 15.6 and 19.2, respectively and maintain the Fe(II) state in the presence of air. These complexes each contain six exchangeable protons for CEST which are amide protons in [Fe(L1)]2+ or amino protons in [Fe(L2)]2+. The CEST peak for the [Fe(L1)]2+ amide protons is at 69 ppm downfield of the bulk water resonance whereas the CEST peak for the [Fe(L2)]2+ amine protons is at 6 ppm downfield of bulk water. CEST imaging using a MRI scanner shows that the CEST effect can be observed in solutions containing low millimolar concentrations of complex at neutral pH, 100 mM NaCl, 20 mM buffer at 22 °C or 37 °C.
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