Attenuating Staphylococcus aureus virulence gene regulation: a medicinal chemistry perspective.
Attenuating Staphylococcus aureus virulence gene regulation: a medicinal chemistry perspective.
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DOI：
10.1021/jm3014635
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发表时间：
2013-02-28
影响因子：
7.3
通讯作者：
Chan, Weng C.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Gordon, Christopher P.;Williams, Paul;Chan, Weng C.
金黄色葡萄球菌的毒力基因表达受到复杂的转录调控网络和双组分信号转导系统的严格调控。现在有一个新的证据表明，封锁S。金黄色葡萄球菌毒力基因表达显著减弱实验模型中的感染。在这个角度来看，我们将提供深入了解药物化学策略的化学试剂，有能力抑制葡萄球菌毒力表达的发展。这些试剂可以大致分为四类：（1）辅助基因调节因子（agr）群体感应系统的竞争性抑制剂，（2）AgrA-DNA相互作用的抑制剂，（3）RNAIII转录抑制剂，和（4）转录调节因子SarA家族的抑制剂。我们讨论了具体的例子抗病毒剂的管理和治疗葡萄球菌感染的潜力。
Virulence gene expression in Staphylococcus aureus is tightly regulated by intricate networks of transcriptional regulators and two-component signal transduction systems. There is now an emerging body of evidence to suggest that the blockade of S. aureus virulence gene expression significantly attenuates infection in experimental models. In this Perspective, we will provide insights into medicinal chemistry strategies for the development of chemical reagents that have the capacity to inhibit staphylococcal virulence expression. These reagents can be broadly grouped into four categories: (1) competitive inhibitors of the accessory gene regulator (agr) quorum sensing system, (2) inhibitors of AgrA–DNA interactions, (3) RNAIII transcription inhibitors, and (4) inhibitors of the SarA family of transcriptional regulators. We discuss the potential of specific examples of antivirulence agents for the management and treatment of staphylococcal infections.
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影响因子：
3.2
作者：
Dufour, P;Jarraud, S;Lina, G
通讯作者：
Lina, G
影响因子：
3.7
作者：
Diep, Binh An;Palazzolo-Ballance, Amy M.;Chambers, Henry F.
通讯作者：
Chambers, Henry F.
影响因子：
3.2
作者：
Ballal, Anand;Manna, Adhar C.
通讯作者：
Manna, Adhar C.
DOI：
10.1073/pnas.0404728101
发表时间：
2004-08-17
影响因子：
11.1
作者：
Bae, T;Banger, AK;Missiakas, DM
通讯作者：
Missiakas, DM
DOI：
10.1016/j.biocel.2007.10.032
发表时间：
2008-01-01
影响因子：
4
作者：
Cheung, Ambrose L.;Nishina, Koren A.;Tamber, Sandeep
通讯作者：
Tamber, Sandeep