Synthesis of 3-(3-aryl-pyrrolidin-1-yl)-5-aryl-1,2,4-triazines that have antibacterial activity and also inhibit inorganic pyrophosphatase.
Synthesis of 3-(3-aryl-pyrrolidin-1-yl)-5-aryl-1,2,4-triazines that have antibacterial activity and also inhibit inorganic pyrophosphatase.
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合成具有抗菌活性并抑制无机焦磷酸酶的 3-(3-芳基-吡咯烷-1-基)-5-芳基-1,2,4-三嗪。
DOI：
10.1016/j.bmc.2013.11.011
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发表时间：
2014
影响因子：
3.5
通讯作者：
Cushman,Mark
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lv,Wei;Banerjee,Biplab;Molland,KatrinaL;Seleem,MohamedN;Ghafoor,Adil;Hamed,MahaI;Wan,Baojie;Franzblau,ScottG;Mesecar,AndrewD;Cushman,Mark
无机焦磷酸酶是开发新型抗菌剂的潜在靶标。焦磷酸酶偶联高通量筛选检测琥珀酰苯甲酸辅酶A（OSB CoA）合成酶抑制剂导致了一系列新的无机焦磷酸酶抑制剂的意外发现。通过先导化合物的优化设计，合成了一系列3-（3-芳基-吡咯烷-1-基）-5-芳基-1，2，4-三嗪衍生物。四环三嗪类似物之一22 h显示出对多种耐药金黄色葡萄球菌菌株的有希望的抗生素活性，以及对结核分枝杆菌和炭疽杆菌的活性，其浓度对哺乳动物细胞无细胞毒性。
Inorganic pyrophosphatases are potential targets for the development of novel antibacterial agents. A pyrophosphatase-coupled high-throughput screening assay intended to detecto-succinyl benzoic acid coenzyme A (OSB CoA) synthetase inhibitors led to the unexpected discovery of a new series of novel inorganic pyrophosphatase inhibitors. Lead optimization studies resulted in a series of 3-(3-aryl-pyrrolidin-1-yl)-5-aryl-1,2,4-triazine derivatives that were prepared by an efficient synthetic pathway. One of the tetracyclic triazine analogues22hdisplayed promising antibiotic activity against a wide variety of drug-resistantStaphylococcus aureusstrains, as well as activity versusMycobacterium tuberculosisandBacillus anthracis, at a concentration that was not cytotoxic to mammalian cells.
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无机焦磷酸类似物对几种无机焦磷酸水解酶的动力学影响。
影响因子：
2.9
作者：
S. Kelly;F. Feldman;J. W. Sperow;L. Butler
通讯作者：
L. Butler
芳烃重氮盐和钛 (III) 盐对马来酸和富马酸衍生物的还原芳基化
DOI：
10.1055/s-1986-31593
发表时间：
1986
期刊：
Synthesis
影响因子：
--
作者：
A. Citterio;A. Cominelli;F. Bonavoglia
通讯作者：
F. Bonavoglia
影响因子：
4.2
作者：
Patel, Rahul V.;Kumari, Premlata;Chikhalia, Kishor H.
通讯作者：
Chikhalia, Kishor H.
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影响因子：
3.5
作者：
A. Baykov;Elena B. Dubnova;N. P. Bakuleva;O. Evtushenko;R. Zhen;P. A. Rea
通讯作者：
P. A. Rea
DOI：
10.1074/jbc.272.35.22340
发表时间：
1997-08
期刊：
The Journal of Biological Chemistry
影响因子：
--
作者：
R. Zhen;Eugene J. Kim;P. A. Rea
通讯作者：
R. Zhen;Eugene J. Kim;P. A. Rea