Enhancement of the antitumor effects of 5-fluorouracil by folinic acid.
Enhancement of the antitumor effects of 5-fluorouracil by folinic acid.
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亚叶酸增强 5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。
DOI：
10.1016/0163-7258(90)90042-z
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发表时间：
1990
影响因子：
13.5
通讯作者：
Bertino,JR
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mini,E;Trave,F;Rustum,YM;Bertino,JR
虽然5-氟尿嘧啶（FUra）是治疗各种实体瘤（胃肠道癌、乳腺癌、头颈部癌）最有效的细胞毒性药物之一，但只有20-30%的病例缓解，而且通常持续时间短。最近，临床前研究表明，FUra的抗肿瘤活性可以通过使用其他物质，特别是5-甲酰基四氢叶酸盐（folinate， LV）来调节该药物的代谢而增强。浓度≥1μM的叶酸（LV和5-甲基四氢叶酸）可以通过提高细胞内5,10-亚甲基四氢叶酸水平，增加和延长靶酶胸腺苷酸合成酶的抑制作用，酶、叶酸辅酶和氟嘧啶抑制剂（5-氟脱氧尿苷酸）形成稳定的三元配合物。在II期临床试验报告了LV-FUra联合治疗各种实体瘤患者的令人鼓舞的结果后，在结直肠癌患者中进行的随机对照研究表明，与单独使用FUra治疗相比，联合治疗的反应率有所增加。目前正在研究将LV-FUra联合疗法整合到多药方案中，用于治疗乳腺癌、胃癌和头颈癌。
Although 5-fluorouracil (FUra) is one of the most effective cytotoxic agents in the treatment of various solid tumors (carcinomas of the gastro-intestinal tract, breast, head and neck), remissions occur in only 20–30% of cases and usually are of short duration. Recently, preclinical studies have shown that the antitumor activity of FUra can be potentiated by modulating the metabolism of this drug by using other substances, in particular 5-formyltetrahydrofolate (folinate, LV). Redufed folates (LV and 5-methyltetrahydrofolate) at concentrations ≥ 1μM can, by raising the intracellular levels of 5,10-methylenetetrahydrofolate, increase and prolong the inhibition of the target enzyme, thymidylate synthase, with formation of a stable ternary complex formed by the enzyme, the folate coenzyme and the fluoropyrimidine inhibitor (5-fluorodeoxyuridylate). After phase II clinical trials reported encouraging results with the combination LV-FUra in the treatment of patients with various solid tumors, randomized controlled studies in patients with colorectal carcinoma have documented an increase in the response rate of the combination compared to treatment with FUra alone. The integration of the LV-FUra combination into multidrug regimens is now under investigation for the treatment of carcinomas of the breast, stomach, and head and neck.
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5,10-亚甲基四氢叶酸的多谷氨酰化对 5-氟-2-脱氧尿苷酸与从人结肠腺癌异种移植物中纯化的胸苷酸合酶结合的影响。
影响因子：
5.8
作者：
S. Radparvar;P. Houghton;J. Houghton
通讯作者：
J. Houghton
FAM-CF 治疗胃癌和 FUra-CF 腹腔注射顺铂 (DDP) 的研究进展报告。
影响因子：
--
作者：
Arbuck,SG;DouglassJr,HO;Nava,HR;Silk,YN;Baroni,M;Rustum,YM
通讯作者：
Rustum,YM
氟尿苷和 5-氟尿嘧啶对人 T 淋巴细胞白血病细胞的细胞毒性：亚叶酸增强。
DOI：
--
发表时间：
1987
期刊：
Cancer treatment reports
影响因子：
--
作者：
Mini,E;Moroson,BA;Bertino,JR
通讯作者：
Bertino,JR
人类肿瘤细胞中的 DNA 损伤和 5-氟嘧啶的细胞毒性。
影响因子：
11.2
作者：
U. Lönn;S. Lönn
通讯作者：
S. Lönn
用于治疗终末期非霍奇金淋巴瘤的 5-氟尿嘧啶的 DNA 流式细胞术研究。
影响因子：
8.8
作者：
D. Hedley
通讯作者：
D. Hedley