Discovery of a neuroprotective chemical, (S)-N-(3-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-2-fluoropropyl)-6-methoxypyridin-2-amine [(-)-P7C3-S243], with improved druglike properties.
Discovery of a neuroprotective chemical, (S)-N-(3-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-2-fluoropropyl)-6-methoxypyridin-2-amine [(-)-P7C3-S243], with improved druglike properties.
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DOI：
10.1021/jm401919s
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发表时间：
2014-05-08
影响因子：
7.3
通讯作者：
Ready JM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Naidoo J;De Jesus-Cortes H;Huntington P;Estill S;Morlock LK;Starwalt R;Mangano TJ;Williams NS;Pieper AA;Ready JM
（−）-P7C3-S243是一种神经保护氨基丙基咔唑，与先前报道的P7C3类化合物相比，具有改进的药物样性质。它在小鼠海马神经发生模型中保护发育中的神经元，并在帕金森病小鼠模型中保护黑质内的成熟神经元。一个短的，对映选择性合成提供了光纯形式的神经保护剂。它是无毒的，口服生物可利用，代谢稳定，并能穿过血脑屏障。因此，它代表了一种有价值的先导化合物，用于开发治疗神经退行性疾病和创伤性脑损伤的药物。
(−)-P7C3-S243 is a neuroprotective aminopropyl carbazole with improved druglike properties compared with previously reported compounds in the P7C3 class. It protects developing neurons in a mouse model of hippocampal neurogenesis and protects mature neurons within the substantia nigra in a mouse model of Parkinson’s disease. A short, enantioselective synthesis provides the neuroprotective agent in optically pure form. It is nontoxic, orally bioavailable, metabolically stable, and able to cross the blood–brain barrier. As such, it represents a valuable lead compound for the development of drugs to treat neurodegenerative diseases and traumatic brain injury.
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影响因子：
14.8
作者：
Jackson-Lewis, Vernice;Przedborski, Serge
通讯作者：
Przedborski, Serge
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15
作者：
MacMillan KS;Naidoo J;Liang J;Melito L;Williams NS;Morlock L;Huntington PJ;Estill SJ;Longgood J;Becker GL;McKnight SL;Pieper AA;De Brabander JK;Ready JM
通讯作者：
Ready JM
DOI：
10.1016/j.jpba.2012.11.018
发表时间：
2013-03-05
影响因子：
3.4
作者：
Wang, Changguang;Williams, Noelle S.
通讯作者：
Williams, Noelle S.
影响因子：
56.9
作者：
DAMATO, RJ;LIPMAN, ZP;SNYDER, SH
通讯作者：
SNYDER, SH
DOI：
10.1073/pnas.1213960109
发表时间：
2012-10-16
影响因子：
11.1
作者：
Tesla, Rachel;Wolf, Hamilton Parker;Pieper, Andrew A.
通讯作者：
Pieper, Andrew A.