Serine protease inhibition by a silanediol peptidomimetic.
Serine protease inhibition by a silanediol peptidomimetic.
复制标题
丝氨酸蛋白酶抑制硅二醇肽型。
DOI：
10.1021/ol301933n
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发表时间：
2012-09-07
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Sieburth, Scott McN
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Singh, Swapnil;Sieburth, Scott McN
已证明硅烷二醇肽模拟物抑制丝氨酸蛋白酶。该抑制剂的不对称合成是使用布朗硼氢化和CBS还原酰基硅烷中间体完成的。发现硅烷二醇产物抑制丝氨酸蛋白酶胰凝乳蛋白酶，Ki为107 nM。抑制酶可能涉及交换的硅烷羟基与活性位点丝氨酸亲核试剂，与以前的硅烷二醇蛋白酶抑制剂。
Silanediol peptidomimetics are demonstrated to inhibit a serine protease. Asymmetric synthesis of the inhibitor was accomplished using Brown hydroboration and CBS reduction of an acylsilane intermediate. The silanediol product was found to inhibit the serine protease chymotrypsin with a Ki of 107 nM. Inhibition of the enzyme may involve exchange of a silane hydroxyl with the active site serine nucleophile, contrasting with previous silanediol protease inhibitors.
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