Selective synthesis and biological evaluation of sulfate-conjugated resveratrol metabolites.
Selective synthesis and biological evaluation of sulfate-conjugated resveratrol metabolites.
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DOI：
10.1021/jm100274c
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发表时间：
2010-07-08
影响因子：
7.3
通讯作者：
Cushman M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hoshino J;Park EJ;Kondratyuk TP;Marler L;Pezzuto JM;van Breemen RB;Mo S;Li Y;Cushman M
合成了五种白藜芦醇硫酸盐代谢物，并评估了已知由白藜芦醇介导的活性：抑制肿瘤坏死因子（TNF）-α诱导NFκB活性、环加氧酶（考克斯-1和考克斯-2）、芳香化酶、内毒素刺激的巨噬细胞中的一氧化氮产生、KB或MCF 7细胞的增殖、醌还原酶1（QR 1）的诱导、在细胞周期的亚G1期的积累，和2，2-二苯基-1-苦基肼（DPPH）自由基的猝灭。在这些试验中，两种代谢产物显示出活性; 3-硫酸盐显示出QR 1诱导、DPPH自由基清除以及考克斯-1和考克斯-2抑制活性，4′-硫酸盐抑制NFκB诱导以及考克斯-1和考克斯-2活性。白藜芦醇及其3′-硫酸酯和4-硫酸酯通过清除NO和下调iNOS表达抑制RAW 264.7细胞NO生成。白藜芦醇硫酸盐显示低的抗增殖活性和可忽略不计的MCF 7细胞中的摄取。
Five resveratrol sulfate metabolites were synthesized and assessed for activities known to be mediated by resveratrol: inhibition of tumor necrosis factor (TNF)-α-induced NFκB activity, cylcooxygenases (COX-1 and COX-2), aromatase, nitric oxide production in endotoxin-stimulated macrophages, and proliferation of KB or MCF7 cells, induction of quinone reductase 1 (QR1), accumulation in the sub-G1 phase of the cell cycle, and quenching of 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) free radical. Two metabolites showed activity in these assays; the 3-sulfate exhibited QR1 induction, DPPH free radical scavenging, and COX-1 and COX-2 inhibitory activities, and the 4′-sulfate inhibited NFκB induction, as well as COX-1 and COX-2 activities. Resveratrol, as well as its 3′-sulfate and 4-sulfate, inhibit NO production by NO scavenging and down-regulation of iNOS expression in RAW 264.7 cells. Resveratrol sulfates displayed low antiproliferative activity and negligible uptake in MCF7 cells.
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影响因子：
1.8
作者：
De Santi, C;Pietrabissa, A;Pacifici, GM
通讯作者：
Pacifici, GM
影响因子：
6.1
作者：
Kennelly, EJ;Gerhauser, C;Kinghorn, AD
通讯作者：
Kinghorn, AD
影响因子：
6.1
作者：
Dudley, Jocelyn I.;Lekli, Istvan;Das, Dipak K.
通讯作者：
Das, Dipak K.
影响因子：
1.8
作者：
De Santi, C;Pietrabissa, A;Pacifici, GM
通讯作者：
Pacifici, GM
DOI：
10.1006/bbrc.1998.9916
发表时间：
1999-01-27
影响因子：
3.1
作者：
Carbó, N;Costelli, P;Argilés, JM
通讯作者：
Argilés, JM