Membrane Interaction of Ibuprofen with Cholesterol-Containing Lipid Membranes.
Membrane Interaction of Ibuprofen with Cholesterol-Containing Lipid Membranes.
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DOI：
10.3390/biom10101384
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发表时间：
2020-09-28
期刊：
影响因子：
5.5
通讯作者：
Scheidt HA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kremkow J;Luck M;Huster D;Müller P;Scheidt HA
破译药物分子的膜相互作用对于改善药物递送、细胞摄取和理解给定药物分子的副作用是重要的。对于抗炎药布洛芬，几项研究报告了关于布洛芬对含胆固醇脂质膜影响的相互矛盾的结果。在这里，我们研究了膜的定位和取向，以及布洛芬对POPC/胆固醇双层膜性能的影响，使用固态NMR光谱和其他生物物理检测。布洛芬的存在扰乱磷脂的分子顺序，如通过改变脂质的2 H和31 P-NMR光谱所示，但不会导致膜渗透性增加或双层相态的变化。1H MAS NOESY NMR结果表明，布洛芬采用POPC膜的上链/甘油区域中的平均位置，其极性羰基朝向水相取向。在胆固醇存在下，这种膜位置仅略微改变。先前报道的布洛芬从含胆固醇的DMPC双层中的膜界面排出的结果无法得到证实。
Deciphering the membrane interaction of drug molecules is important for improving drug delivery, cellular uptake, and the understanding of side effects of a given drug molecule. For the anti-inflammatory drug ibuprofen, several studies reported contradictory results regarding the impact of ibuprofen on cholesterol-containing lipid membranes. Here, we investigated membrane localization and orientation as well as the influence of ibuprofen on membrane properties in POPC/cholesterol bilayers using solid-state NMR spectroscopy and other biophysical assays. The presence of ibuprofen disturbs the molecular order of phospholipids as shown by alterations of the 2H and 31P-NMR spectra of the lipids, but does not lead to an increased membrane permeability or changes of the phase state of the bilayer. 1H MAS NOESY NMR results demonstrate that ibuprofen adopts a mean position in the upper chain/glycerol region of the POPC membrane, oriented with its polar carbonyl group towards the aqueous phase. This membrane position is only marginally altered in the presence of cholesterol. A previously reported result that ibuprofen is expelled from the membrane interface in cholesterol-containing DMPC bilayers could not be confirmed.
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DOI：
10.1016/j.bbalip.2012.04.002
发表时间：
2012-07
期刊：
Biochimica et biophysica acta
影响因子：
--
作者：
Lichtenberger LM;Zhou Y;Jayaraman V;Doyen JR;O'Neil RG;Dial EJ;Volk DE;Gorenstein DG;Boggara MB;Krishnamoorti R
通讯作者：
Krishnamoorti R
影响因子：
2
作者：
Gaede, HC;Gawrisch, K
通讯作者：
Gawrisch, K
影响因子：
3.4
作者：
Haralampiev, Ivan;Scheidt, Holger A.;Mueller, Peter
通讯作者：
Mueller, Peter
影响因子：
3.4
作者：
Galiullina, Leisan F.;Scheidt, Holger A.;Klochkov, Vladimir
通讯作者：
Klochkov, Vladimir
影响因子：
6.6
作者：
Du, Liangwei;Liu, Xiaohua;Wang, Erkang
通讯作者：
Wang, Erkang