The Antiangiogenic Activity of Naturally Occurring and Synthetic Homoisoflavonoids from the Hyacinthaceae ( sensu APGII).
The Antiangiogenic Activity of Naturally Occurring and Synthetic Homoisoflavonoids from the Hyacinthaceae ( sensu APGII).
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风信子科天然存在和合成的同异黄酮类化合物（意义 APGII）的抗血管生成活性。
DOI：
10.1021/acs.jnatprod.8b00989
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发表时间：
2019
影响因子：
5.1
通讯作者：
Andriantian
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Schwikkard,Sianne;Whitmore,Hannah;Sishtla,Kamakshi;Sulaiman,RaniaS;Shetty,Trupti;Basavarajappa,HaleshaD;Waller,Catherine;Alqahtani,Alaa;Frankemoelle,Lennart;Chapman,Andy;Crouch,Neil;Wetschnig,Wolfgang;Knirsch,Walter;Andriantian
眼内过度的血管形成与湿性老年性黄斑变性、增殖性糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼和早产儿视网膜病变有关，这些都是导致失明的主要原因。迫切需要小分子抗血管生成药物来补充现有的生物制品。与其他类型的细胞相比，同种异黄酮类化合物在内皮细胞中具有强大的抗增殖活性。此外，在眼球新生血管的动物模型中，它们在体外和体内都显示出很强的抗血管生成潜力。在这里，我们测试了一组从风信子科植物中分离出来的天然同种异黄酮类化合物和相关的合成化合物的抗血管生成活性，这些化合物是根据构效关系观察选择进行合成的。几个化合物在体外对视网膜微血管内皮细胞(一种与疾病相关的细胞类型)显示出有趣的抗增殖和抗血管生成活性，其中合成的色胺46显示出最好的活性(GI50为2.3×10-4μM)。
Excessive blood vessel formation in the eye is implicated in wet age-related macular degeneration, proliferative diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, and retinopathy of prematurity, which are major causes of blindness. Small molecule antiangiogenic drugs are strongly needed to supplement existing biologics. Homoisoflavonoids have been previously shown to have potent antiproliferative activities in endothelial cells over other cell types. Moreover, they demonstrated a strong antiangiogenic potential in vitro and in vivo in animal models of ocular neovascularization. Here, we tested the antiangiogenic activity of a group of naturally occurring homoisoflavonoids isolated from the family Hyacinthaceae and related synthetic compounds, chosen for synthesis based on structure–activity relationship observations. Several compounds showed interesting antiproliferative and antiangiogenic activities in vitro on retinal microvascular endothelial cells, a disease-relevant cell type, with the synthetic chromane,46, showing the best activity (GI50of 2.3 × 10–4μM).
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