Attaching zanamivir to a polymer markedly enhances its activity against drug-resistant strains of influenza a virus.
Attaching zanamivir to a polymer markedly enhances its activity against drug-resistant strains of influenza a virus.
复制标题
DOI：
10.1002/jps.22338
复制
发表时间：
2011-03
影响因子：
3.8
通讯作者：
Klibanov, Alexander M.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Weight, Alisha K.;Haldar, Jayanta;de Cienfuegos, Luis Alvarez;Gubareva, Larisa V.;Tumpey, Terrence M.;Chen, Jianzhu;Klibanov, Alexander M.
关键词：
使用空斑减少测定和与病毒神经氨酸酶 (NA) 的结合亲和力检查共价连接到聚 L-谷氨酰胺的商业药物扎那米韦 (Relenza™) 对甲型流感病毒感染性的影响。这些多价药物缀合物表现出 (i) 与扎那米韦母体相比，针对人类和禽类病毒株（包括野生型和耐药突变体）的抗流感效力提高了 20,000 倍，以及 (ii) 优异的神经氨酸酶 (NA) 抑制常数，特别是对于突变体。这些发现为探索聚合物附着的抑制剂作为更有效的治疗方法，特别是针对耐药流感病毒株提供了基础。
Effects of the commercial drug zanamivir (Relenza™) covalently attached to poly-l-glutamine on the infectivity of influenza A viruses are examined using the plaque reduction assay and binding affinity to viral neuraminidase (NA). These multivalent drug conjugates exhibit (i) up to a 20,000-fold improvement in anti-influenza potency compared with the zanamivir parent against human and avian viral strains, including both wild-type and drug-resistant mutants, and (ii) superior neuraminidase (NA) inhibition constants, especially for the mutants. These findings provide a basis for exploring polymer-attached inhibitors as more efficacious therapeutics, particularly against drug-resistant influenza strains.
登录
查看更多内容
影响因子：
1.7
作者：
Masuda, T;Yoshida, S;Honda, T
通讯作者：
Honda, T
影响因子：
4.9
作者：
Kati, WM;Montgomery, D;Norbeck, DW
通讯作者：
Norbeck, DW
影响因子：
4.9
作者：
Koyama, Kumiko;Takahashi, Makoto;Okazaki, Osamu
通讯作者：
Okazaki, Osamu
影响因子：
4.9
作者：
HAYDEN, FG;COTE, KM;DOUGLAS, RG
通讯作者：
DOUGLAS, RG
影响因子：
5.4
作者：
LIU, CG;EICHELBERGER, MC;AIR, GM
通讯作者：
AIR, GM