Strategic photosafety screening system consisting of in chemico photoreactivity and in vitro skin exposure for quinolone derivatives.
Strategic photosafety screening system consisting of in chemico photoreactivity and in vitro skin exposure for quinolone derivatives.
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战略性光安全筛选系统，包括喹诺酮衍生物的化学光反应性和体外皮肤暴露。
DOI：
10.1016/j.ejps.2020.105257
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发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Onoue S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Iyama Y;Sato H;Seto Y;Onoue S
本研究的主要目的是验证所提出的光安全筛选系统的适用范围，包括活性氧（ROS）测定和体外皮肤渗透测试，用于皮肤应用的化学品。选择喹诺酮类（QNL）作为测试化合物，包括依诺沙星、氟甲喹、莫西沙星、萘啶酸、奥比沙星和奥索林酸。采用ROS测定和体外皮肤渗透测试分别评估QNL的光反应性和皮肤沉积。所有 QNL 在暴露于模拟阳光下时均表现出显着的 ROS 生成；特别是，与其他 5 个 QNL 相比，enoxacin 具有很强的光反应性。经计算，氟甲喹和萘啶酸的稳态浓度值分别为 5.0 和 8.2 μg/mL，高于其他 QNL。根据 QNL 的光反应性和皮肤暴露，对光毒性风险进行排序，并且该系统预测的光毒性风险与观察到的体内光毒性基本一致，表明该策略适用于 QNL 的光安全评估。拟议的筛查将有效预测皮肤化学物质的光毒性风险。
The main objective of this study was to verify the applicable domain of a proposed photosafety screening system, consisting of a reactive oxygen species (ROS) assay andin vitroskin permeation test, for dermally-applied chemicals. Quinolones (QNLs) were selected as test compounds, including enoxacin, flumequine, moxifloxacin, nalidixic acid, orbifloxacin, and oxolinic acid. The ROS assay andin vitroskin permeation test were employed to evaluate photoreactivity and skin deposition of QNLs, respectively. All QNLs exhibited significant ROS generation on exposure to simulated sunlight; in particular, enoxacin was indicative of potent photoreactivity compared with the other 5 QNLs. Steady-state concentration values of flumequine and nalidixic acid were calculated to be 5.0 and 8.2 μg/mL, respectively, and higher than those of the other QNLs. Based on the photoreactivity and skin exposure of QNLs, the phototoxic risk was ranked, and the predicted phototoxic risk by the proposed system was mostly in agreement with observedin vivophototoxicity, suggesting the applicability of the proposed strategy to photosafety assessment of QNLs. The proposed screening would be efficacious to predict phototoxic risk of dermally-applied chemicals.
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