Coupling of Challenging Heteroaryl Halides with Alkyl Halides via Nickel-Catalyzed Cross-Electrophile Coupling.
Coupling of Challenging Heteroaryl Halides with Alkyl Halides via Nickel-Catalyzed Cross-Electrophile Coupling.
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DOI：
10.1021/acs.joc.7b01334
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发表时间：
2017-07-21
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Weix DJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hansen EC;Li C;Yang S;Pedro D;Weix DJ
尽管它们很重要，但由刘易斯碱性氮杂芳基卤化物与烷基卤化物的交叉偶联合成烷基化杂环仍然是一个挑战。我们在这里报告了一个通用的解决方案，这一挑战，使一个新的集合的配体的基础上围绕2-吡啶基-N-氰基甲脒和2-吡啶基甲脒核心。伯和仲烷基卤化物都可以与2-、3-和4-吡啶基卤化物以及其它更复杂的杂环以通常良好的产率偶联（41个实例，平均产率69%）。
Despite their importance, the synthesis of alkylated heterocycles from the cross-coupling of Lewis basic nitrogen heteroaryl halides with alkyl halides remains a challenge. We report here a general solution to this challenge enabled by a new collection of ligands based around 2-pyridyl-N-cyanocarboxamidine and 2-pyridylcarboxamidine cores. Both primary and secondary alkyl halides can be coupled with 2-, 3-, and 4-pyridyl halides as well as other more complex heterocycles in generally good yields (41 examples, 69% ave yield).
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