Farletuzumab in lung cancer.
Farletuzumab in lung cancer.
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DOI：
10.1016/j.lungcan.2012.12.021
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发表时间：
2013-04
期刊：
影响因子：
5.3
通讯作者：
Hassan, Raffit
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Thomas, Anish;Maltzman, Julia;Hassan, Raffit
关键词：
叶酸是细胞增殖所必需的，叶酸转运途径和叶酸依赖的代谢过程有望成为抗肿瘤治疗的靶点。叶酸受体α (FOLR1)是一种叶酸转运蛋白，由于其对叶酸的高亲和力，在正常组织中表达范围有限，在恶性组织中有差异过表达，因此成为抗肿瘤治疗的一个有吸引力的靶点。FOLR1在非小细胞肺癌中表达，在腺癌中的表达高于鳞状细胞癌。Farletuzumab是一种靶向FOLR1的单克隆抗体，在临床前研究中导致表达FOLR1的细胞具有细胞毒性，在动物模型中抑制肿瘤生长，并与正常组织表现出有限的反应性。在I/II期试验中，farletuzumab作为单药和联合用药耐受性良好，与化疗无附加毒性。一项正在进行的II期、双盲、安慰剂对照研究正在评估farletuzumab在表达FOLR1的转移性肺腺癌患者中的应用。
Folate is essential for proliferating cells and folate transport pathways and folate-dependent metabolic processes show promise as targets for anti-neoplastic therapy. Folate receptor α (FOLR1), a folate transporter, is an attractive target for anti-neoplastic therapy due to its high affinity for folate, restricted range of expression in normal tissue and differential over-expression in malignant tissue. FOLR1 is expressed in non-small cell lung cancer, with a higher expression in adenocarcinoma compared with squamous cell carcinoma. Farletuzumab is a monoclonal antibody targeting FOLR1 which in pre-clinical studies led to cytotoxicity of FOLR1-expressing cells, inhibited tumor growth in animal models and showed limited reactivity with normal tissue. In phase I/II trials, farletuzumab was well tolerated as a single-agent and in combination, without additive toxicity with chemotherapy. An ongoing phase II, double blind, placebo-controlled study is evaluating farletuzumab in patients with FOLR1 expressing metastatic adenocarcinoma of lung.
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