Synthesis of unsymmetrical biphenyls as potent cytotoxic agents.
Synthesis of unsymmetrical biphenyls as potent cytotoxic agents.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2008.08.050
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发表时间：
2008-10-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Xie L
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wu G;Guo HF;Gao K;Liu YN;Bastow KF;Morris-Natschke SL;Lee KH;Xie L
合成了26个不对称联苯类化合物，并对DU 145、A547、KB和KB-Vin肿瘤细胞系进行了细胞毒活性评价。三种化合物27、35和40对HTCL组显示出非常有效的活性，IC 50值范围为0.04-3.23 µM。此外，14种活性化合物对耐药KB-Vin细胞系的作用均强于亲本KB细胞系。初步的构效关系分析表明，不对称联苯骨架2，2 ′-位上的两个大取代基是其体外抗癌活性所必需和关键的，从而为开发新型的不对称联苯类抗癌药物提供了一个良好的起点。
Twenty-six unsymmetrical biphenyls were synthesized and evaluated for cytotoxic activity against DU145, A547, KB and KB-Vin tumor cell lines. Three compounds 27, 35 and 40 showed very potent activity against the HTCL panel with an IC50 value range of 0.04–3.23 µM. In addition, fourteen active compounds were all more potent against the drug-resistant KB-Vin cell line than the parental KB cell line. Preliminary SAR analysis indicated that two bulky substituents on the 2,2′-positions of unsymmetrical biphenyl skeleton are necessary and crucial for in vitro anticancer activity, thus providing a good starting point to develop unsymmetrical biphenyls as novel anticancer agents.
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