Chemical tools targeting readers of lysine methylation.
Chemical tools targeting readers of lysine methylation.
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DOI：
10.1016/j.cbpa.2023.102286
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发表时间：
2023-06
影响因子：
7.8
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
识别组蛋白上的甲基化赖氨酸和精氨酸残基的阅读器结构域在染色质调节蛋白的募集、稳定和调节中起作用。用小分子和肽模拟物抑制剂靶向阅读器蛋白已经能够阐明特定结构域的结构和功能，并揭示它们在疾病中的作用。最近的进展对化学探针，目标读者的赖氨酸甲基化，包括皇家家庭和植物同源结构域（PHD），在这里进行了讨论。我们强调最近开发的植物同源结构域的共价环肽抑制剂。此外，抑制剂靶向以前非靶向Tudor结构域和chromodomains进行了讨论。
Reader domains that recognize methylated lysine and arginine residues on histones play a role in the recruitment, stabilization, and regulation of chromatin regulatory proteins. Targeting reader proteins with small molecule and peptidomimetic inhibitors has enabled the elucidation of the structure and function of specific domains and uncovered their role in diseases. Recent progress towards chemical probes that target readers of lysine methylation, including the Royal family and plant homeodomains (PHD), is discussed here. We highlight recently developed covalent cyclic peptide inhibitors of a plant homeodomain. Additionally, inhibitors targeting previously untargeted Tudor domains and chromodomains are discussed.
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影响因子：
7.3
作者：
Kireev D;Wigle TJ;Norris-Drouin J;Herold JM;Janzen WP;Frye SV
通讯作者：
Frye SV
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影响因子：
16.6
作者：
Jurkowska RZ;Qin S;Kungulovski G;Tempel W;Liu Y;Bashtrykov P;Stiefelmaier J;Jurkowski TP;Kudithipudi S;Weirich S;Tamas R;Wu H;Dombrovski L;Loppnau P;Reinhardt R;Min J;Jeltsch A
通讯作者：
Jeltsch A
影响因子：
7.3
作者：
Engelberg IA;Liu J;Norris-Drouin JL;Cholensky SH;Ottavi SA;Frye SV;Kutateladze TG;James LI
通讯作者：
James LI
影响因子：
5.7
作者：
Ali F;Yamaguchi K;Fukuoka M;Elhelaly AE;Kuwata K
通讯作者：
Kuwata K
影响因子：
3.4
作者：
Bowkett D;Talon R;Tallant C;Schofield C;von Delft F;Knapp S;Bruton G;Brennan PE
通讯作者：
Brennan PE