Improving the Solubility, Dissolution, and Bioavailability of Metronidazole via Cocrystallization with Ethyl Gallate.
Improving the Solubility, Dissolution, and Bioavailability of Metronidazole via Cocrystallization with Ethyl Gallate.
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DOI：
10.3390/pharmaceutics13040546
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发表时间：
2021-04-14
期刊：
影响因子：
5.4
通讯作者：
Sun CC
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li J;Hao X;Wang C;Liu H;Liu L;He X;Sun CC
甲硝唑（MTZ）是一种抗菌药物，广泛用于治疗人和动物的原生动物和厌氧菌感染。然而，其低生物利用度需要频繁施用高剂量以获得用于治疗的有效血浆浓度曲线。为了减少MTZ的用量，我们制备了MTZ与没食子酸乙酯（EG）的共晶。MTZ-EG的固态性质，其特征在于使用互补的技术，包括热，光谱，显微镜，和X-射线晶体学方法。MTZ-EG共晶显示出比MTZ更高的溶解度和更快的溶解。MTZ-EG使MTZ在大鼠体内的生物利用度提高了36%。
Metronidazole (MTZ) is an antibacterial drug widely used for the treatment of protozoan and anaerobic infections in humans and animals. However, its low bioavailability necessitates the frequent administration of a high dose to attain an effective plasma concentration profile for therapy. To reduce the dose of MTZ, we have prepared a new cocrystal between MTZ and ethyl gallate (EG). The solid-state properties of MTZ-EG were characterized using complimentary techniques, including thermal, spectroscopic, microscopic, and X-ray crystallographic methods. The MTZ-EG cocrystal exhibits a higher solubility and faster dissolution than MTZ. The bioavailability of MTZ in rats was increased by 36% when MTZ-EG was used.
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