Selective inhibition of cytomegaloviruses by 9-(3'-ethylphosphono-1'-hydroxymethyl-1'-propyloxy-methyl)g uanine.
Selective inhibition of cytomegaloviruses by 9-(3'-ethylphosphono-1'-hydroxymethyl-1'-propyloxy-methyl)g uanine.
复制标题
9-(3-乙基膦酰基-1-羟甲基-1-丙氧基-甲基)鸟嘌呤对巨细胞病毒的选择性抑制。
DOI：
10.1016/0166-3542(93)90086-x
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发表时间：
1993
影响因子：
7.6
通讯作者：
Reist,EJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Barnard,DL;Huffman,JH;Sidwell,RW;Reist,EJ
9-（3 ' -乙基膦-1 ' -羟甲基-1 ' -丙基氧基甲基）鸟嘌呤（SR 3727A）对人巨细胞病毒（HCMV） AD169株具有显著的抑制作用，其作用是减少斑块并抑制MRC-5细胞内和细胞外的病毒产量。3株实验室HCMV的50%有效浓度（EC50）为6 ~ 17 μM，而50%细胞毒性剂量为bb0 ~ 4200μ ma，通过活细胞实验和放射性标记前体进入DNA、RNA和蛋白质的抑制测定。对更昔洛韦敏感的临床分离株的ec50值为8 ~ 47 μM。sr3727a对两株更昔洛韦耐药HCMV的ec50值分别为84和320 μM；抗小鼠CMV (MCMV)；抗豚鼠CMV为56 μM。sr3727a在感染细胞吸附病毒后处理24 h或更短时间内最有效。用致死剂量MCMV腹腔感染BALB/c小鼠，分别腹腔注射sr3727 31.3、62.5、125或250 mg/kg/天，每日2次，从病毒接种前4小时开始，连续5天。所有剂量均耐受良好；125和250 mg/kg/天剂量可显著预防死亡。在第二项实验中，125 mg/kg/天的SR 3727显著降低了在接种病毒后不同时间采集的脾脏、肾脏和唾液腺中可恢复病毒的滴度。
9-(3′-ethylphosphono-1′-hydroxymethyl-1′-propyloxy-methyl)guanine (SR 3727A) was significantly inhibitory to strain AD169 of human cytomegalovirus (HCMV) utilizing plaque reduction and inhibition of intra- and extracellular virus yield in MRC-5 cells. The 50% effective concentrations (EC50) ranged from 6–17 μM for three laboratory strains of HCMV, whereas the 50% cytotoxic doses were >4200μMas determined by viable cell assay and inhibition of radiolabeled precursors into DNA, RNA and protein. EC50values against ganciclovir-sensitive clinical isolates ranged from 8–47 μM. Against two ganciclovir-resistant strains of HCMV, EC50values of SR 3727A were 84 and 320 μM; against murine CMV (MCMV); 17 μM and against guinea pig CMV, 56 μM. SR 3727A was most effective when infected cells were treated 24 h or less after virus adsorption. BALB/c mice infected intraperitoneally (i.p.) with a lethal dose of MCMV were treated i.p. with 31.3, 62.5, 125, or 250 mg/kg/day of SR 3727 twice daily for 5 days beginning 4 h pre-virus inoculation. All doses were well tolerated; the 125 and 250 mg/kg/day doses significantly prevented death. In a second experiment, SR 3727 at 125 mg/kg/day markedly reduced titers of recoverable virus from spleens, kidneys, and salivary glands harvested at varying times after virus inoculation.
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DOI：
--
发表时间：
1991
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Kern Er
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1971-01-01
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通讯作者：
HUFFMAN, JH
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1993
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作者：
Meyers,JD
通讯作者：
Meyers,JD