Heteroarylation of unactivated C-H bonds suitable for late-stage functionalization.
Heteroarylation of unactivated C-H bonds suitable for late-stage functionalization.
复制标题
DOI：
10.1039/d2sc04605a
复制
发表时间：
2022-10-19
期刊：
影响因子：
8.4
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
在复杂的小分子上后期引入不同的杂环，可以有效地获得新的医学相关化合物。一个有吸引力的方法，这样的转换将利用无处不在的脂肪族C-H键的复杂的基板。在此，我们报告了一个系统，使直接C-H杂芳基化使用稳定的，市售的O-烯基异羟肟酸与杂环砜合作伙伴。C-H杂芳基化与一系列脂肪族底物和常见的杂环有效地进行，并且是强C-H键的杂芳基化的罕见实例。重要的是，本方法适合于后期官能化，因为底物在所有情况下都是限制性试剂。在复杂的小分子上后期引入不同的杂环，可以有效地获得新的医学相关化合物。
The late-stage introduction of diverse heterocycles onto complex small molecules enables efficient access to new medicinally relevant compounds. An attractive approach to such a transformation would utilize the ubiquitous aliphatic C–H bonds of a complex substrate. Herein, we report a system that enables direct C–H heteroarylation using a stable, commercially available O-alkenylhydroxamate with heterocyclic sulfone partners. The C–H heteroarylation proceeds efficiently with a range of aliphatic substrates and common heterocycles, and is a rare example of heteroarylation of strong C–H bonds. Importantly, the present approach is amenable to late-stage functionalization as the substrate is the limiting reagent in all cases. The late-stage introduction of diverse heterocycles onto complex small molecules enables efficient access to new medicinally relevant compounds.
登录
查看更多内容
通过温和的 N-羟基琥珀酰亚胺介导的交叉脱氢偶联反应对结构多样的醚进行直接 C α 杂芳基化
影响因子：
8.4
作者：
Liu S;Liu A;Zhang Y;Wang W
通讯作者：
Wang W
影响因子：
15
作者：
Czaplyski WL;Na CG;Alexanian EJ
通讯作者：
Alexanian EJ
影响因子：
8.4
作者：
Carestia AM;Ravelli D;Alexanian EJ
通讯作者：
Alexanian EJ
影响因子：
16.6
作者：
Fan, Xuan-Zi;Rong, Jia-Wei;Wu, Jie
通讯作者：
Wu, Jie
晚期氧化C（SP（3）） - H甲基化。
影响因子：
64.8
作者：
Feng K;Quevedo RE;Kohrt JT;Oderinde MS;Reilly U;White MC
通讯作者：
White MC