Fully automated continuous flow synthesis of highly functionalized imidazo[1,2-a] heterocycles.
Fully automated continuous flow synthesis of highly functionalized imidazo[1,2-a] heterocycles.
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DOI：
10.1021/ol902433a
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发表时间：
2010-02-05
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Cosford ND
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Herath A;Dahl R;Cosford ND
第一个连续流合成的 咪唑并[1，2-a]吡啶-2-羧酸直接从 2-已经开发了氨基吡啶和溴代丁二酸，代表了 比相应的烧瓶内方法有显着进步。该过程 应用于多步合成 咪唑并[1，2-a]吡啶-2-甲酰胺，包括一种Mur 连接酶抑制剂，使用两个微反应器、多步连续流动方法 而不分离中间体。
The first continuous flow synthesis of imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acids directly from 2-aminopyridines and bromopyruvic acid has been developed, representing a significant advance over the corresponding in-flask method. The process was applied to the multistep synthesis of imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamides, including a Mur ligase inhibitor, using a two microreactor, multi-step continuous flow process without isolation of intermediates.
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