Synthesis and Bioactivity of Natural Occurring Petasin-Like Derivatives as Antitumor Agents
Synthesis and Bioactivity of Natural Occurring Petasin-Like Derivatives as Antitumor Agents
复制标题
天然存在的 Petasin 类抗肿瘤衍生物的合成和生物活性
DOI：
10.4236/ojmc.2015.52003
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发表时间：
2015-06
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Yanbing Zhang
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Junjue Liu;Yi Hou;Lei Liu;Yanbing Zhang
Petasin通过抑制ERK 1/2磷酸化而具有抗神经母细胞瘤细胞SK-N-SH的潜力。鉴于蜂斗菜肽具有良好的抗增殖活性和新的抗增殖机制，设计合成了一系列具有良好抗增殖活性的蜂斗菜肽衍生物。其中化合物1h和1f对SK-N-SH细胞的抑制作用优于petasin，其IC_（50）值分别为0.87和2.63 μM。
Petasin is a potential antitumor against human neuroblastoma cell SK-N-SH by inhibiting the ERK1/2 phosphorylation. In view of its great activity and new antiproliferative mechanisms, a series of petasin derivatives were designed and synthesized, which showed great antiproliferative activity. Among them compounds 1h and 1f were more effective against SK-N-SH cells than petasin with the IC50 values of 0.87 and 2.63 μM, respectively.
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S. Ogawa;Miwako Asada;Y. Ooki;M. Mori;M. Itoh;T. Korenaga
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