Anatomical and pharmacological heterogeneity of D-[3H]aspartate binding sites.
Anatomical and pharmacological heterogeneity of D-[3H]aspartate binding sites.
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D-[3H]天冬氨酸结合位点的解剖学和药理学异质性。
DOI：
10.1016/0014-2999(90)90220-z
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发表时间：
1990
影响因子：
5
通讯作者：
Vickroy,TW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Anderson,KJ;Vickroy,TW
兴奋性氨基酸（EAA），包括谷氨酸和天冬氨酸，通过位于突触前终末和星形胶质细胞上的高亲和力转运体从核外空间移除。大多数转运被认为是通过钠依赖过程发生的，这一过程已经在组织切片、匀浆和分离的神经元和胶质细胞中得到了很好的表征。代谢惰性类似物D-[3H]天冬氨酸对钠依赖性转运体具有高特异性亲和力，因此被广泛用于表征中枢神经系统组织的转运和结合特性。在放射自显影研究中，钠依赖性D-[3H]天冬氨酸已被证明与整个前脑和小脑的一类（希尔系数0.96）高亲和力（K D = 0.57/~ M）位点饱和特异性结合（Anderson等，In press）。在竞争试验中，D， l-三- l-羟基天冬氨酸似乎与D-天冬氨酸对钠依赖性载体具有相同的亲和力（k.i 0.51/xM），尽管这种相互作用的Hill系数明显小于1 （Anderson等人，In press； Greenamyre等人，1990）。先前使用该化合物的外消旋混合物的研究表明，它是钠依赖性转运的最有效抑制剂之一（Balcar和Johnston， 1972）。在本研究中，我们报道了三氟-羟基-的立体异构体
Excitatory amino acids (EAA), including glutamate and aspartate, are removed from the extraceUular space by high affinity transporters located on presynaptic terminals and astroglia. The majority of transport is thought to occur via a sodium-dependent process which has been well characterized in tissue slices, homogenates and isolated neurons and glia. The metabolically inert analog D-[3H] aspartate shows high and specific affinity for the sodium-dependent transporter and thus has been used extensively to characterize transport and binding properties in CNS tissues. In autoradiographic studies, sodium-dependent D-[3H] aspartate has been shown to bind saturably and specifically to a single class (Hill coefficient 0.96) of high affinity (K d= 0.57/~ M) sites throughout the forebrain and cerebellum (Anderson et al., in press). In competition assays, D, L-threo-fl-hydroxyaspartate appears to have equal affinity for the sodium-dependent carrier as D-aspartate (K i 0.51/xM) although the Hill coefficient for this interaction is significantly less than 1 (Anderson et al., in press; Greenamyre et al., 1990). Previous studies using the racemic mixture of this compound have shown that it is one of the most potent inhibitors of sodium-dependent transport (Balcar and Johnston, 1972). In this study, we report that the stereoisomers of threo-fl-hydroxy-
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DOI：
--
发表时间：
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影响因子：
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通讯作者：
V. A. Rogov
DOI：
10.1021/j150618a022
发表时间：
1981-09
期刊：
The Journal of Physical Chemistry
影响因子：
--
作者：
K. Zachariasse;N. Phuc;B. Kozankiewicz
通讯作者：
K. Zachariasse;N. Phuc;B. Kozankiewicz
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发表时间：
1981
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H. Langhals
DOI：
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