Lipid-Lowering Polyketides from the Fungus Penicillium Steckii HDN13-279.
Lipid-Lowering Polyketides from the Fungus Penicillium Steckii HDN13-279.
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DOI：
10.3390/md16010025
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发表时间：
2018-01-12
期刊：
影响因子：
5.4
通讯作者：
Li D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Yu G;Wang S;Wang L;Che Q;Zhu T;Zhang G;Gu Q;Guo P;Li D
从 Penicillium steckii HDN13-279 中分离出七种新的聚酮化合物，命名为坦泽酸 R–X (1–6, 11)，以及七种已知的类似物 (7–10 和 12–14)。通过NMR、MS、X射线衍射、圆二色性（CD）分析和化学衍生化阐明了它们的结构，包括绝对构型。 5种化合物（2、3、6、10和12）在10μM浓度下显着降低HepG2肝细胞中油酸（OA）引起的脂质积累，其中4种化合物（3、6、10和12）显着降低细胞内总胆固醇（TC）水平，3种化合物（3、6和10）显着降低细胞内甘油三酯（TG）水平。此外，化合物6和10的降低TG能力与辛伐他汀相当，TG水平几乎等于空白对照。这是关于坦泽酸衍生物降脂活性的第一份报告。
Seven new polyketides, named tanzawaic acids R–X (1–6, 11), along with seven known analogues (7–10 and 12–14), were isolated from Penicillium steckii HDN13-279. Their structures, including the absolute configurations, were elucidated by NMR, MS, X-ray diffraction, circular dichroism (CD) analyses and chemical derivatization. Five compounds (2, 3, 6, 10 and 12) significantly decreased the oleic acid (OA)-elicited lipid accumulation in HepG2 liver cells at the concentration of 10 μM, among which, four compounds (3, 6, 10 and 12) significantly decreased intracellular total cholesterol (TC) levels and three Compounds (3, 6, and 10) significantly decreased intracellular triglyceride (TG) levels. Moreover, the TG-lowering capacities of compounds 6 and 10 were comparable with those of simvastatin, with the TG levels being nearly equal to blank control. This is the first report on the lipid-lowering activity of tanzawaic acid derivatives.
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