Synthesis and evaluation of pyrazolone compounds as SARS-coronavirus 3C-like protease inhibitors.
Synthesis and evaluation of pyrazolone compounds as SARS-coronavirus 3C-like protease inhibitors.
复制标题
DOI：
10.1016/j.bmc.2010.09.050
复制
发表时间：
2010-11-15
影响因子：
3.5
通讯作者：
Liang PH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ramajayam R;Tan KP;Liu HG;Liang PH
设计、合成了一系列可能作为SARS-CoV 3CL蛋白酶抑制剂的吡唑酮类化合物，并利用荧光底物肽进行了体外蛋白酶测定，其中一些化合物对3CL蛋白酶表现出有效的抑制作用。有趣的是，其中一种抑制剂对柯萨奇病毒B3的3C蛋白酶也有活性。这些抑制剂有潜力开发成抗冠状病毒和抗小核糖核酸病毒的药物。设计、合成了一系列可能作为SARS-CoV 3CL蛋白酶抑制剂的吡唑酮类化合物，并利用荧光底物肽进行了体外蛋白酶测定，其中一些化合物对3CL蛋白酶表现出有效的抑制作用。有趣的是，其中一种抑制剂对柯萨奇病毒B3的3C蛋白酶也有活性。这些抑制剂有潜力开发成抗冠状病毒和抗小核糖核酸病毒的药物。
A series of pyrazolone compounds as possible SARS-CoV 3CL protease inhibitors were designed, synthesized, and evaluated by in vitro protease assay using fluorogenic substrate peptide in which several showed potent inhibition against the 3CL protease. Interestingly, one of the inhibitors was also active against 3C protease from coxsackievirus B3. These inhibitors could be potentially developed into anti-coronaviral and anti-picornaviral agents. A series of pyrazolone compounds as possible SARS-CoV 3CL protease inhibitors were designed, synthesized, and evaluated by in vitro protease assay using fluorogenic substrate peptide in which several showed potent inhibition against the 3CL protease. Interestingly, one of the inhibitors was also active against 3C protease from coxsackievirus B3. These inhibitors could be potentially developed into anti-coronaviral and anti-picornaviral agents.
登录
查看更多内容
DOI：
10.1016/s0140-6736(03)13077-2
发表时间：
2003-04-19
期刊：
Lancet (London, England)
影响因子：
--
作者：
Peiris JS;Lai ST;Poon LL;Guan Y;Yam LY;Lim W;Nicholls J;Yee WK;Yan WW;Cheung MT;Cheng VC;Chan KH;Tsang DN;Yung RW;Ng TK;Yuen KY;SARS study group
通讯作者：
SARS study group
影响因子：
56.9
作者：
Anand, K;Ziebuhr, J;Hilgenfeld, R
通讯作者：
Hilgenfeld, R
影响因子：
3
作者：
Du QS;Wang SQ;Zhu Y;Wei DQ;Guo H;Sirois S;Chou KC
通讯作者：
Chou KC
冠状病毒和Picornavirus主要蛋白酶的个体和常见抑制剂。
影响因子：
3.5
作者：
Kuo CJ;Liu HG;Lo YK;Seong CM;Lee KI;Jung YS;Liang PH
通讯作者：
Liang PH
影响因子：
2.7
作者：
Ramajayam R;Tan KP;Liu HG;Liang PH
通讯作者：
Liang PH