Structure-activity relationship study of selective benzimidazole-based inhibitors of Cryptosporidium parvum IMPDH.
Structure-activity relationship study of selective benzimidazole-based inhibitors of Cryptosporidium parvum IMPDH.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2012.01.029
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发表时间：
2012-03-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Cuny, Gregory D.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kirubakaran, Sivapriya;Gorla, Suresh Kumar;Sharling, Lisa;Zhang, Minjia;Liu, Xiaoping;Ray, Soumya S.;MacPherson, Iain S.;Striepen, Boris;Hedstrom, Lizbeth;Cuny, Gregory D.
关键词：
隐孢子虫寄生虫是人类和动物的重要水传播病原体。 C. parvum 和 C. hominis 基因组表明获得鸟嘌呤核苷酸的唯一途径是通过肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH)。因此，抑制寄生虫 IMPDH 提供了治疗隐孢子虫感染的潜在策略。先前在高通量筛选中鉴定出基于苯并咪唑的选择性微小念珠菌 IMPDH (CpIMPDH) 抑制剂。在这里，我们报告了基于苯并咪唑的化合物的结构-活性关系研究，该研究产生了有效且选择性的 CpIMPDH 抑制剂。几种化合物在体外表现出有效的抗寄生虫活性。
Cryptosporidium parasites are important waterborne pathogens of both humans and animals. The C. parvum and C. hominis genomes indicate that the only route to guanine nucleotides is via inosine 5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH). Thus the inhibition of the parasite IMPDH presents a potential strategy for treating Cryptosporidium infections. A selective benzimidazole-based inhibitor of C. parvum IMPDH (CpIMPDH) was previously identified in a high throughput screen. Here we report a structure-activity relationship study of benzimidazole-based compounds that resulted in potent and selective inhibitors of CpIMPDH. Several compounds display potent antiparasitic activity in vitro.
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影响因子：
7.3
作者：
Maurya SK;Gollapalli DR;Kirubakaran S;Zhang M;Johnson CR;Benjamin NN;Hedstrom L;Cuny GD
通讯作者：
Cuny GD
影响因子：
56.9
作者：
Abrahamsen, MS;Templeton, TJ;Kapur, V
通讯作者：
Kapur, V
影响因子：
15
作者：
Macpherson IS;Kirubakaran S;Gorla SK;Riera TV;D'Aquino JA;Zhang M;Cuny GD;Hedstrom L
通讯作者：
Hedstrom L
影响因子：
3.8
作者：
Sharling L;Liu X;Gollapalli DR;Maurya SK;Hedstrom L;Striepen B
通讯作者：
Striepen B
影响因子：
4.8
作者：
Umejiego, NN;Li, C;Striepen, B
通讯作者：
Striepen, B