PDGFs and their receptors.
PDGFs and their receptors.
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DOI：
10.1016/j.gene.2017.03.003
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发表时间：
2017-05-30
期刊：
影响因子：
3.5
通讯作者：
Kazlauskas A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kazlauskas A
有多种激活PDGFR的模式一旦激活，PDGF/PDGFR家族构成了很大程度上未开发的治疗靶点。PDGFR在病理学中的确切作用与受体特异性激动剂一起沿着，将使得此类治疗的开发成为可能。家族对于大量的生理过程是必不可少的，例如有助于血管形成和正常功能的血管的迁移和增殖。虽然PDGFR激酶活性的配体依赖性去抑制是PDGFR被激活的主要模式，但还有其他激活PDGFR的机制。PDGFR活性失调导致各种病理状况，因此PDGF/PDGFR家族成员是可行的治疗靶标。PDGFR对病理学的贡献，指示激活幅度和模式的生物标志物以及受体特异性拮抗剂的增加的认识对于靶向PDGF/PDGFR家族的下一代疗法的开发是必要的。
There are multiple modes of activating PDGFRs Once activated, PDGFRs contribute to various pathological conditions The PDGF/PDGFR family constitutes largely untapped therapeutic targets The precise role of PDGFR in pathology along with receptor-specific agonists will enable the development of such therapies The platelet-derived growth factor (PDGF)/PDGFR receptor (PDGFR) family is essential for a vast array of physiological processes such as migration and proliferation of percityes that contribute to the formation and proper function of blood vessels. While ligand-dependent de-repression of the PDGFR’s kinase activity is the major mode by which the PDGFR is activated, there are additional mechanisms to activate PDGFRs. Deregulated PDGFR activity contributes to various pathological conditions, and hence the PDGF/PDGFR family members are viable therapeutic targets. An increased appreciation of which PDGFR contributes to pathology, biomarkers that indicate the amplitude and mode of activation, and receptor-specific antagonists are necessary for the development of next-generation therapies that target the PDGF/PDGFR family.
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--
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DOI：
10.1073/pnas.76.4.1809
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STILES, CD