Peptide HIV-1 integrase inhibitors from HIV-1 gene products.
Peptide HIV-1 integrase inhibitors from HIV-1 gene products.
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DOI：
10.1021/jm1003528
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发表时间：
2010-07-22
影响因子：
7.3
通讯作者：
Tamamura H
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Suzuki S;Urano E;Hashimoto C;Tsutsumi H;Nakahara T;Tanaka T;Nakanishi Y;Maddali K;Han Y;Hamatake M;Miyauchi K;Pommier Y;Beutler JA;Sugiura W;Fuji H;Hoshino T;Itotani K;Nomura W;Narumi T;Yamamoto N;Komano JA;Tamamura H
在HIV-1基因产物的重叠肽库中发现了对HIV-1整合酶（IN）具有抑制活性的抗HIV肽。在IN链转移实验中，发现了与Vpr和Env衍生肽相关的具有一定序列基序的抑制性活性肽，在抑制性肽上加入一个八-乙酰基，可显著抑制IN催化的链转移和3′-末端加工反应，并对HIV复制有明显的抑制作用。
Anti-HIV peptides with inhibitory activity against HIV-1 integrase (IN) have been found in overlapping peptide libraries derived from HIV-1 gene products. In a strand transfer assay using IN, inhibitory active peptides with certain sequential motifs related to Vpr- and Env-derived peptides were found. The addition of an octa-arginyl group to the inhibitory peptides caused a remarkable inhibition of the strand transfer and 3′-end-processing reactions catalyzed by IN and significant inhibition against HIV replication.
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