C-H Insertion as a Key Step to Spiro-Oxetanes, Scaffolds for Drug Discovery.
C-H Insertion as a Key Step to Spiro-Oxetanes, Scaffolds for Drug Discovery.
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C-H 插入是螺环氧杂环丁烷（药物发现支架）的关键步骤。
DOI：
10.1002/chem.201703746
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发表时间：
2017
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Nicolle SM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Nicolle SM
描述了一种新的制备螺环氧杂环丁烷的方法，螺环氧杂环丁烷是药物发现的潜在支架。该路线是基于选择性的1，4-C-H插入反应的α-卡宾，产生简单的羰基前体在流动或分批模式，得到螺-β-内酯，迅速转化为螺氧杂环丁烷。通过将1-氧杂-7-氮杂螺[3，5]壬烷骨架转化为一系列官能化衍生物来说明螺氧杂环丁烷的三维和铅样性质。
A new route to spiro‐oxetanes, potential scaffolds for drug discovery, is described. The route is based on the selective 1,4‐C−H insertion reactions of metallocarbenes, generated from simple carbonyl precursors in flow or batch mode, to give spiro‐β‐lactones that are rapidly converted into spiro‐oxetanes. The three‐dimensional and lead‐like properties of spiro‐oxetanes are illustrated by the conversion of the 1‐oxa‐7‐azaspiro[3,5]nonane scaffold into a range of functionalized derivatives.
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DOI：
10.1021/jo402495q
发表时间：
2014-01-03
期刊：
The Journal of organic chemistry
影响因子：
--
作者：
Feng Y;Majireck MM;Weinreb SM
通讯作者：
Weinreb SM
影响因子：
15
作者：
Ye, Longwu;He, Weimin;Zhang, Liming
通讯作者：
Zhang, Liming
影响因子：
3.6
作者：
Marcus C. Hansen;X. Verdaguer;S. Buchwald
通讯作者：
S. Buchwald
四氯化钛与三氟甲磺酸三甲基硅酯并用，用三乙基硅烷将羧酸酯还原为醚
影响因子：
2.1
作者：
M. Yato;K. Homma;A. Ishida
通讯作者：
A. Ishida
流动化学中重氮酯的安全生成和直接使用
影响因子：
2
作者：
Simon T. R. Müller;Daniel J. Smith;Paul C. Hellier;T. Wirth
通讯作者：
T. Wirth