A Palmitic Acid-Conjugated, Peptide-Based pan-CoV Fusion Inhibitor Potently Inhibits Infection of SARS-CoV-2 Omicron and Other Variants of Concern.
A Palmitic Acid-Conjugated, Peptide-Based pan-CoV Fusion Inhibitor Potently Inhibits Infection of SARS-CoV-2 Omicron and Other Variants of Concern.
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一种棕榈酸结合的肽基泛冠状病毒融合抑制剂有效抑制SARS-CoV-2 Omicron和其他相关变体的感染。
DOI：
10.3390/v14030549
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发表时间：
2022-03-06
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Wang Q
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lan Q;Chan JF;Xu W;Wang L;Jiao F;Zhang G;Pu J;Zhou J;Xia S;Lu L;Yuen KY;Jiang S;Wang Q
我们之前的研究表明，胆固醇偶联的、基于肽的泛冠状病毒（CoV）融合抑制剂可以有效抑制人类冠状病毒感染。然而，目前临床只测试了基于棕榈酸（C16）的脂肽药物，这表明开发基于C16的脂肽药物是可行的。本研究设计并合成了一种c16修饰的泛cov融合抑制剂EK1-C16，发现其能有效抑制SARS-CoV-2及其关注变异（VOCs），包括Omicron，以及其他人类和蝙蝠sars相关cov （sarsr - cov）的感染。这些结果表明，EK1-C16可以进一步开发用于临床，以预防和治疗当前流行的MERS-CoV、SARS-CoV-2及其挥发性有机化合物，以及未来任何新出现或再出现的冠状病毒的感染。
Our previous studies have shown that cholesterol-conjugated, peptide-based pan-coronavirus (CoV) fusion inhibitors can potently inhibit human CoV infection. However, only palmitic acid (C16)-based lipopeptide drugs have been tested clinically, suggesting that the development of C16-based lipopeptide drugs is feasible. Here, we designed and synthesized a C16-modified pan-CoV fusion inhibitor, EK1-C16, and found that it potently inhibited infection by SARS-CoV-2 and its variants of concern (VOCs), including Omicron, and other human CoVs and bat SARS-related CoVs (SARSr-CoVs). These results suggest that EK1-C16 could be further developed for clinical use to prevent and treat infection by the currently circulating MERS-CoV, SARS-CoV-2 and its VOCs, as well as any future emerging or re-emerging coronaviruses.
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影响因子：
5.4
作者：
Lévy Y;Lacabaratz C;Lhomme E;Wiedemann A;Bauduin C;Fenwick C;Foucat E;Surenaud M;Guillaumat L;Boilet V;Rieux V;Bouchaud O;Girard PM;Molina JM;Morlat P;Hocqueloux L;Richert L;Pantaleo G;Lelièvre JD;Thiébaut R
通讯作者：
Thiébaut R
DOI：
10.1038/nrmicro.2016.81
发表时间：
2016-08
期刊：
Nature reviews. Microbiology
影响因子：
--
作者：
de Wit E;van Doremalen N;Falzarano D;Munster VJ
通讯作者：
Munster VJ
影响因子：
5.6
作者：
Lan Q;Wang C;Zhou J;Wang L;Jiao F;Zhang Y;Cai Y;Lu L;Xia S;Jiang S
通讯作者：
Jiang S
影响因子：
7.3
作者：
Sajini AA;Alkayyal AA;Mubaraki FA
通讯作者：
Mubaraki FA
DOI：
10.1038/nrmicro2090
发表时间：
2009-03
期刊：
Nature reviews. Microbiology
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
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