Heterobiaryl and heterobiaryl ether derived M5 positive allosteric modulators.
Heterobiaryl and heterobiaryl ether derived M5 positive allosteric modulators.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2010.08.042
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发表时间：
2010-10-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Lindsley, Craig W.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bridges, Thomas M.;Kennedy, J. Phillip;Hopkins, Corey R.;Conn, P. Jeffrey;Lindsley, Craig W.
关键词：
这封信描述了针对VU0238429的化学先导优化活动，VU0238429是第一个M5偏好的正变构调节剂（PAM），通过围绕VU0119498的类似工作发现，泛Gq mAChR M1，M3，M5 PAM。采用迭代平行合成方法引入碱性杂环以改善理化性质。
This Letter describes a chemical lead optimization campaign directed at VU0238429, the first M5-preferring positive allosteric modulator (PAM), discovered through analog work around VU0119498, a pan Gq mAChR M1, M3, M5 PAM. An iterative parallel synthesis approach was employed to incorporate basic heterocycles to improve physiochemical properties.
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影响因子：
2.7
作者：
Miller, Nicole R.;Daniels, R. Nathan;Lindsley, Craig W.
通讯作者：
Lindsley, Craig W.
DOI：
10.1038/nrd2760
发表时间：
2009-01
期刊：
Nature reviews. Drug discovery
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
5
作者：
Williams, Richard;Zhou, Ya;Niswender, Colleen M.;Luo, Qingwei;Conn, P. Jeffrey;Lindsley, Craig W.;Hopkins, Corey R.
通讯作者：
Hopkins, Corey R.
影响因子：
2.7
作者：
Yang, Feng V.;Shipe, William D.;Lindsley, Craig W.
通讯作者：
Lindsley, Craig W.
影响因子：
13.8
作者：
Conn PJ;Lindsley CW;Jones CK
通讯作者：
Jones CK