Primary Sulfonamide Synthesis Using the Sulfinylamine Reagent N-Sulfinyl-O-(tert-butyl)hydroxylamine, t-BuONSO.
Primary Sulfonamide Synthesis Using the Sulfinylamine Reagent N-Sulfinyl-O-(tert-butyl)hydroxylamine, t-BuONSO.
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DOI：
10.1021/acs.orglett.0c03505
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发表时间：
2020-12-18
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Willis MC
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Davies TQ;Tilby MJ;Skolc D;Hall A;Willis MC
磺胺类药物在药物开发历史中发挥了决定性作用，并且今天仍然很普遍。特别是，伯磺胺类药物在市售药物中很常见。在这里，我们描述了直接合成这些有价值的化合物从有机金属试剂和一种新的亚磺酰胺试剂，t-BuONSO。各种（杂）芳基和烷基格氏试剂和有机锂试剂在反应中表现良好，在方便的一步法中以良好至优异的产率提供伯磺酰胺。
Sulfonamides have played a defining role in the history of drug development and continue to be prevalent today. In particular, primary sulfonamides are common in marketed drugs. Here we describe the direct synthesis of these valuable compounds from organometallic reagents and a novel sulfinylamine reagent, t-BuONSO. A variety of (hetero)aryl and alkyl Grignard and organolithium reagents perform well in the reaction, providing primary sulfonamides in good to excellent yields in a convenient one-step process.
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影响因子：
16.6
作者：
Gomez-Palomino, Alejandro;Cornella, Josep
通讯作者：
Cornella, Josep
影响因子：
3.4
作者：
Mendiola, Javier;Rincon, Juan A.;Davis, Edward M.
通讯作者：
Davis, Edward M.
DOI：
10.1002/anie.201800699
发表时间：
2018-03-19
期刊：
Angewandte Chemie (International ed. in English)
影响因子：
--
作者：
Kim T;McCarver SJ;Lee C;MacMillan DWC
通讯作者：
MacMillan DWC
影响因子：
16.6
作者：
Davies, Thomas Q.;Hall, Adrian;Willis, Michael C.
通讯作者：
Willis, Michael C.
影响因子：
2.6
作者：
Diehl, Andreas M.;Ouadoudi, Omar;Manolikakes, Georg
通讯作者：
Manolikakes, Georg