Cytotoxic xanthone constituents of the stem bark of Garcinia mangostana (mangosteen).
Cytotoxic xanthone constituents of the stem bark of Garcinia mangostana (mangosteen).
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DOI：
10.1021/np900517h
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发表时间：
2009-11
影响因子：
5.1
通讯作者：
Kinghorn, A. Douglas
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Han, Ah-Reum;Kim, Jeong-Ah;Lantvit, Daniel D.;Leonardus, B. S. Kardono;Riswan, Soedarsono;Chai, Heebyung;de Blanco, Esperanza J. Carcache;Farnsworth, Norman R.;Swanson, Steven M.;Kinghorn, A. Douglas
使用HT-29人结肠癌细胞系和基于酶的ELISA NF-κB测定，对山竹茎皮的氯仿可溶性提取物进行生物测定引导的分级分离，分离出一种新的氧杂蒽酮，即11-羟基-3-O-甲基-1-异芒果苷（1）。化合物1的结构经波谱分析确定。此外，还分离得到10个已知化合物，分别为11-hydroxy-1-isomangostin（2），11α-mangostanin（3），3-isomangostin（4），α-mangostin（5），β-mangostin（6），garcinone D（7），9-hydroxycalabaxanthone（8），8-deoxygartanin（9），gartanin（10），androxoxyxanthone（11）。化合物4-8对HT-29细胞系表现出细胞毒性，ED 50值分别为4.9、1.7、1.7、2.3和9.1 μM。在ELISA NF-κB测定中，化合物5-7、9和10抑制p65活化，IC 50值分别为15.9、12.1、3.2、11.3和19.0 μM，化合物6显示p50抑制活性，IC 50值为7.5 μM。使用HT-29、LNCaP和MCF-7细胞在体内中空纤维试验中进一步测试了α-Mangostin（5），但发现它在最高测试剂量（20 mg/kg）下没有活性。
Bioassay-guided fractionation of a chloroform-soluble extract of Garcinia mangostana stem bark using the HT-29 human colon cancer cell line and an enzyme-based ELISA NF-κB assay, led to the isolation of a new xanthone, 11-hydroxy-3-O-methyl-1-isomangostin (1). The structure of 1 was elucidated by spectroscopic data analysis. In addition, ten other known compounds, 11-hydroxy-1-isomangostin (2), 11α-mangostanin (3), 3-isomangostin (4), α-mangostin (5), β-mangostin (6), garcinone D (7), 9-hydroxycalabaxanthone (8), 8-deoxygartanin (9), gartanin (10), and cratoxyxanthone (11), were isolated. Compounds 4–8 exhibited cytotoxicity against the HT-29 cell line with ED50 values of 4.9, 1.7, 1.7, 2.3, and 9.1 μM, respectively. In an ELISA NF-κB assay, compounds 5–7, 9, and 10 inhibited p65 activation with IC50 values of 15.9, 12.1, 3.2, 11.3, and 19.0 μM, respectively, and 6 showed p50 inhibitory activity with an IC50 value of 7.5 μM. α-Mangostin (5) was further tested in an in vivo hollow fiber assay, using HT-29, LNCaP, and MCF-7 cells, but it was found to be inactive at the highest dose tested (20 mg/kg).
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影响因子：
5.1
作者：
Mi, Qiuwen;Pezzuto, John M.;Farnsworth, Norman R.;Wani, Mansukh C.;Kinghorn, A. Douglas;Swanson, Steven M.
通讯作者：
Swanson, Steven M.
影响因子：
6.1
作者：
Jung, HA;Su, BN;Kinghorn, AD
通讯作者：
Kinghorn, AD
影响因子：
5.1
作者：
LIKHITWITAYAWUID, K;ANGERHOFER, CK;RUANGRUNGSI, N
通讯作者：
RUANGRUNGSI, N
影响因子：
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作者：
OHTANI, I;KUSUMI, T;KAKISAWA, H
通讯作者：
KAKISAWA, H
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1.7
作者：
Laphookhieo, Surat;Syers, John Keith;Chantrapromma, Kan
通讯作者：
Chantrapromma, Kan