Design and synthesis of formononetin-dithiocarbamate hybrids that inhibit growth and migration of PC-3 cells via MAPK/Wnt signaling pathways.
Design and synthesis of formononetin-dithiocarbamate hybrids that inhibit growth and migration of PC-3 cells via MAPK/Wnt signaling pathways.
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设计和合成芒柄花素-二硫代氨基甲酸酯杂合体，通过 MAPK/Wnt 信号通路抑制 PC-3 细胞的生长和迁移
DOI：
10.1016/j.ejmech.2016.12.027
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发表时间：
2017-02-15
影响因子：
6.7
通讯作者：
Zhang YB
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Fu DJ;Zhang L;Song J;Mao RW;Zhao RH;Liu YC;Hou YH;Li JH;Yang JJ;Jin CY;Li P;Zi XL;Liu HM;Zhang SY;Zhang YB
设计、合成了一系列新的甲芒内酯-二硫代氨基甲酸酯衍生物，并对三种癌细胞株（MGC-803、EC-109、PC-3）进行了抗增殖活性的研究。在本报告中探索了这种芒柄花素-二硫代氨基甲酸酯支架的第一个构效关系（SAR），并对结构类别的14种变体进行了评价。在这些类似物中，4-（（（3-（（3-（4-甲氧基苯基）-4-氧代-4H-色烯-7-基）氧基）丙基）硫代）硫代羰基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯（8i）显示出对PC-3细胞的最佳抑制活性（IC 50 = 1. 97 µM）。细胞机制研究表明，8i使细胞周期阻滞于G1期，并以浓度依赖性方式调节G1检查点相关蛋白的表达。8i还可通过MAPK信号通路抑制PC-3细胞的生长，通过Wnt信号通路抑制PC-3细胞的迁移。
A series of novel formononetin-dithiocarbamate derivatives were designed, synthesized and evaluated for antiproliferative activity against three selected cancer cell line (MGC-803, EC-109, PC-3). The first structure-activity relationship (SAR) for this formononetin-dithiocarbamate scaffold is explored in this report with evaluation of 14 variants of the structural class. Among these analogues, tert-butyl 4-(((3-((3-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-4H–chromen-7-yl)oxy)propyl)thio)carbonothioyl)piperazine-1-carboxylate (8i) showed the best inhibitory activity against PC-3 cells (IC50 = 1. 97 µM). Cellular mechanism studies elucidated 8i arrests cell cycle at G1 phase and regulates the expression of G1 checkpoint-related proteins in concentration-dependent manners. Furthermore, 8i could inhibit cell growth via MAPK signaling pathway and inhibit migration via Wnt pathway in PC-3 cells.
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