Magnesium ion exerts a central role in the regulation of inhibitory adenosine receptors.
Magnesium ion exerts a central role in the regulation of inhibitory adenosine receptors.
复制标题
镁离子在抑制性腺苷受体的调节中发挥核心作用。
DOI：
10.1042/bj2290091
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发表时间：
1985
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Cooper,DM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Yeung,SM;Fossom,LH;Gill,DL;Cooper,DM
鸟嘌呤核苷酸和 Mg2+ 差异调节激动剂与脂肪细胞质膜中腺苷 (Ri) 受体的结合。单独的 GTP 通过增加解离常数 (Kd) 来降低激动剂配体 [3H]N6-环己基腺苷 (CHA) 的结合。单独的 Mg2+ 也会降低 [3H]CHA 结合，这与受体数量和解离常数的减少有关。在 Mg2+ 存在的情况下，GTP 的作用是通过增加受体总数来增加 [3H]CHA 结合。因此，Mg2+ 似乎特异性地作用于二价阳离子位点，该位点与 GTP 一起调节激动剂的结合。该推定的镁位点对烷化剂高度敏感。在 Mg2+ 存在的情况下，用 N-乙基马来酰亚胺 (NEM) 温和处理可消除 GTP 对激动剂结合的特征性影响。另外，单独使用Mg2+的影响也被消除。单独使用 GTP 的效果基本上没有改变。腺苷酸环化酶活性的研究表明，这种 NEM 处理还消除了腺苷类似物对基础活性的抑制，而鸟苷酰亚胺二磷酸盐对毛喉素刺激活性的抑制作用在此 NEM 浓度下仅轻微受损。这些观察结果表明，受体 (Ri) 占据与催化活性 (C) 调节的整合需要 Mg2+“位点”或“成分”。 Mg2+ 的调节作用在受体-GTP-调节蛋白 (Ri-Ni) 相互作用中比在 GTP-调节蛋白-催化单元 (Ni-C) 相互作用中更明显。
Guanine nucleotides and Mg2+ differentially regulate agonist binding to adenosine (Ri) receptors in fat-cell plasma membranes. GTP alone decreases binding of the agonist ligand [3H]N6-cyclohexyladenosine (CHA) by increasing the dissociation constant (Kd). Mg2+ alone also decreases [3H]CHA binding, which is associated with a decrease in the number of receptors and in the dissociation constant. In the presence of Mg2+, the effect of GTP is to increase [3H]CHA binding by increasing the total number of receptors. It thus appears that Mg2+ acts specifically at a bivalent-cation site which, with GTP, regulates agonist binding. This putative Mg site is highly sensitive to alkylating agents. Mild treatment with N-ethylmaleimide (NEM) abolishes the characteristic GTP effect on agonist binding in the presence of Mg2+. In addition, the effect of Mg2+ alone is also eliminated. The effect of GTP alone is largely unaltered. Studies of the adenylate cyclase activity indicate that this NEM treatment also abolishes the inhibition of basal activity by adenosine analogues, whereas guanylyl imidodiphosphate inhibition of forskolin-stimulated activity is only slightly impaired at this NEM concentration. These observations indicate that a Mg2+ ‘site’ or ‘component’ is required for the integration of receptor (Ri) occupancy with regulation of catalytic activity (C). The regulatory role of Mg2+ is more demonstrable in receptor-GTP-regulatory-protein (Ri-Ni) interactions than in GTP-regulatory-protein-catalytic-unit (Ni-C) interactions.
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