Pharmacological characterization of (E)-N-(3-iodoprop-2-enyl)-2beta-carbomethoxy-3beta-(4'-methylphenyl)n ortropane as a selective and potent inhibitor of the neuronal dopamine transporter.
Pharmacological characterization of (E)-N-(3-iodoprop-2-enyl)-2beta-carbomethoxy-3beta-(4'-methylphenyl)n ortropane as a selective and potent inhibitor of the neuronal dopamine transporter.
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(E)-N-(3-碘丙-2-烯基)-2β-甲甲氧基-3β-(4-甲基苯基)n ortropane 作为神经元多巴胺转运蛋白的选择性和有效抑制剂的药理学特征。
DOI：
--
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发表时间：
1999
影响因子：
3.5
通讯作者：
D. Guilloteau
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
S. Chalon;L. Garreau;P. Emond;L. Zimmer;M. Vilar;J. Besnard;D. Guilloteau
可卡因碘化衍生物 (E)-N-(3-碘丙-2-烯基)-2β-甲甲氧基-3β-(4'-甲基苯基)去甲托烷 (PE2I) 的药理学特性在大鼠体外进行了评价。大鼠纹状体膜上的结合实验表明，PE2I 根据高亲和力的单结合位点模型选择性识别多巴胺转运蛋白 (DAT)（K(d) = 4 nM，B(max) = 12 pmol/mg 蛋白）。在皮质膜中，PE2I 的结合也选择性地与 DAT 相关（GBR 12909 的 IC(50) = 6 nM，而帕罗西汀则超过 1000 nM），与纹状体具有相似的亲和力。使用 [(125)I]PE2I 对大鼠脑切片进行放射自显影实验与 DAT 的定位一致。此外，PE2I 被证明是多巴胺摄取的有效抑制剂，其 IC(50) 值与 GBR 12909 和 2β-甲甲氧基-3β-(4'-碘苯基)-托烷 (β-CIT) (2-6 nM) 相似。所有这些发现与之前发表的数据相结合，支持使用 PE2I 作为选择性和有效的工具来研究体内和体外 DAT。
The pharmacological properties of the iodinated derivative of cocaine (E)-N-(3-iodoprop-2-enyl)-2beta-carbomethoxy-3beta-(4'-me thylphenyl)nortropane (PE2I) were evaluated in vitro in the rat. Binding experiments on rat striatal membranes showed that PE2I selectively recognized the dopamine transporter (DAT) according to a single binding site model with high affinity (K(d) = 4 nM, B(max) = 12 pmol/mg protein). In the cortical membranes, the binding of PE2I was also selectively associated with the DAT (IC(50) for GBR 12909 = 6 nM versus more than 1000 nM for paroxetine), with similar affinity to that of the striatum. Autoradiographic experiments on rat brain sections with [(125)I]PE2I were in agreement with the localization of the DAT. In addition, PE2I was shown to be a potent inhibitor of dopamine uptake, with IC(50) values similar to those for GBR 12909 and 2beta-carbomethoxy-3beta-(4'-iodophenyl)-tropane (beta-CIT) (2-6 nM). All of these findings, combined with previously published data, support the use of PE2I as a selective and potent tool to study the DAT both in vivo and in vitro.
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高亲和力配体 3 β-(4-[125I]碘苯基)托烷-2 β-羧酸异丙酯选择性标记多巴胺转运蛋白。
影响因子：
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作者：
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通讯作者：
Carroll,FI
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影响因子：
1.7
作者：
Boja,JW;McNeill,RM;Lewin,AH;Abraham,P;Carroll,FI;Kuhar,MJ
通讯作者：
Kuhar,MJ
可卡因和相关药物对非人类灵长类动物的影响。
DOI：
--
发表时间：
1989
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Madras,BK;Fahey,MA;Bergman,J;Canfield,DR;Spealman,RD
通讯作者：
Spealman,RD
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影响因子：
3.6
作者：
Wall,SC;Innis,RB;Rudnick,G
通讯作者：
Rudnick,G
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影响因子：
6.1
作者：
Kirifides,AL;Harvey,JA;Aloyo,VJ
通讯作者：
Aloyo,VJ