Androprostamine A: a unique antiprostate cancer agent
Androprostamine A: a unique antiprostate cancer agent
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雄前列胺 A：一种独特的抗前列腺癌药物
DOI：
10.1038/s41429-021-00449-8
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发表时间：
2021
期刊：
影响因子：
3.3
通讯作者：
Kawada M.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Yamazaki Y;Abe H;Sakashita C;Ohba SI;Watanabe T;Momose I;Kawada M.
雄激素受体（AR）是前列腺癌所有临床状态的重要治疗靶点。我们筛选了微生物培养液抑制人前列腺癌LNCaP和VCaP细胞雄激素依赖性生长而无细胞毒性的能力。我们已经从链霉菌培养液中鉴定出雄激素前列胺A（阿帕）是AR的功能性抑制剂.阿帕抑制R1881（合成雄激素methyltrienolone）诱导的雄激素调节基因表达，并显着抑制R1881诱导的前列腺特异性抗原水平。然而，阿帕并不作为AR拮抗剂，并不抑制AR转录活性。此外，经口给药后，阿帕衍生物AS 2405可显著抑制SCID小鼠中VCaP细胞的生长。
The androgen receptor (AR) is an important therapeutic target for all clinical states of prostate cancer. We screened cultured broths of microorganisms for their ability to suppress androgen-dependent growth of human prostate cancer LNCaP and VCaP cells without cytotoxicity. We have already identified androprostamine A (APA) from aStreptomycesculture broth as a functional inhibitor of AR. APA repressed R1881 (the synthetic androgen methyltrienolone)-induced androgen-regulated gene expression and dramatically inhibited R1881-induced prostate-specific antigen levels. However, APA did not act as an AR antagonist and did not inhibit AR transcriptional activity. Moreover, AS2405, an APA derivative, significantly inhibited the growth of VCaP cells in SCID mice upon oral administration.
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