Synthesis and antifungal activity of novel triazole compounds containing piperazine moiety.
Synthesis and antifungal activity of novel triazole compounds containing piperazine moiety.
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新型含哌嗪三唑类化合物的合成及抗真菌活性
DOI：
10.3390/molecules190811333
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发表时间：
2014-07-31
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Yu S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wang Y;Xu K;Bai G;Huang L;Wu Q;Pan W;Yu S
设计和合成了含哌嗪侧链的三氮唑库抗真菌药物，类似于氟康唑。该合成强调了基于细胞色素P45014α-去甲基酶(CyP51)活性部位的点击化学的利用。其结构经1H-核磁共振、13C-核磁共振、MS和IR确证。以8种人体致病真菌为研究对象，考察了哌嗪结构对所有目标化合物体外抗真菌活性的影响。
Design and synthesis of triazole library antifungal agents having piperazine side chains, analogues to fluconazole were documented. The synthesis highlighted utilization of the click chemistry on the basis of the active site of the cytochrome P450 14α-demethylase (CYP51). Their structures were characterized by 1H-NMR, 13C-NMR, MS and IR. The influences of piperazine moiety on in vitro antifungal activities of all the target compounds were evaluated against eight human pathogenic fungi.
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