Arbutin-modified microspheres prevent osteoarthritis progression by mobilizing local anti-inflammatory and antioxidant responses.
Arbutin-modified microspheres prevent osteoarthritis progression by mobilizing local anti-inflammatory and antioxidant responses.
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熊果苷修饰的微球通过动员局部抗炎和抗氧化反应预防骨关节炎进展。
DOI：
10.1016/j.mtbio.2022.100370
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发表时间：
2022-12
影响因子：
8.2
通讯作者：
Wang, Yue
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jin, Jiale;Liu, Yang;Jiang, Chao;Shen, Yifan;Chu, Guangyu;Liu, Can;Jiang, Lejian;Huang, Guanrui;Qin, Yifang;Zhang, Yijian;Zhang, Chi;Wang, Yue
骨关节炎（OA）是一种常见的退行性关节疾病，目前还没有有效的策略来阻止其进展。已知氧化应激和炎症可促进OA的发展，针对这些病症的治疗策略可缓解OA。熊果苷（Arbutin，ARB）是中药越橘叶的主要成分，具有良好的抗氧化和抗炎活性，但对OA的研究尚不多见。我们研制了ARB-甲基丙烯酰明胶脂质体（GM-Lipo@ARB）微球，该微球具有良好的软骨靶向作用和ARB的长效释放。ARB载药微球可有效降低白细胞介素-1β处理的关节炎软骨细胞的炎症反应。此外，合成的GM-Lipo@ AR B微球通过抑制NF-κB信号通路发挥抗炎作用，通过激活Nrf 2通路发挥抗氧化应激作用，从而调节软骨细胞外基质（ECM）的稳态。关节内使用GM-Lipo@ARB可有效减少关节软骨中的炎症和氧化应激，从而减缓小鼠模型中的OA进展。该研究提出了一种新型的ARB负载功能微球，GM-Lipo@ARB，并证明该化合物可用作治疗OA的替代疗法。
Osteoarthritis (OA) is a common degenerative joint disease worldwide and currently there is no effective strategy to stop its progression. It is known that oxidative stress and inflammation can promote the development of OA, and therapeutic strategies against these conditions may alleviate OA. Arbutin (ARB), a major ingredient of the Chinese medicinal herb cowberry leaf, exerts good antioxidant and anti-inflammatory activities yet has not been studied in OA. Here we developed ARB-loaded gelatine methacryloyl-Liposome (GM-Lipo@ARB) microspheres which showed long-term release of ARB and excellent cartilage-targeting effects. The ARB-loaded microspheres effectively reduced the inflammatory response in interleukin (IL)-1β-treated arthritic chondrocytes. Moreover, the synthesized GM-Lipo@ARB microspheres regulated cartilage extracellular matrix (ECM) homeostasis through anti-inflammation effect via inhibiting NF-κB signaling and anti-oxidative stress effect via activating Nrf2 pathway. Intra-articular use of GM-Lipo@ARB can effectively reduce inflammation and oxidative stress in the articular cartilage and thus, attenuating OA progression in a mouse model. The study proposed a novel ARB-laden functional microsphere, GM-Lipo@ARB, and demonstrated that this compound may be used as an alternative therapeutics for treating OA.
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