Tetrahydropyran‐Amino Acids: Novel Building Blocks for Gramicidin‐Hybrid Ion Channels
Tetrahydropyran‐Amino Acids: Novel Building Blocks for Gramicidin‐Hybrid Ion Channels
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四氢吡喃â氨基酸：短杆菌肽â混合离子通道的新型构建模块
DOI：
10.1002/ejoc.200600068
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发表时间：
2006
影响因子：
2.8
通讯作者：
U. Koert
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
S. Schröder;A. K. Schrey;A. Knoll;P. Reiß;B. Ziemer;U. Koert
从n - Boc - leucinal开始，立体选择性合成了含有δ -氨基酸的acis - 2,6 -二取代四氢吡喃。将THP氨基酸整合到肽序列中，并通过X射线晶体学和核磁共振分析研究了其结构后果。单通道电流测量表明，THP氨基酸是gramicidin离子通道第11位和第12位的合适替代品。所得到的杂化离子通道显示了艾森曼离子的选择性和通道停留时间的离子依赖性。（©Wiley‐VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2006）
The stereoselective synthesis of acis‐2,6‐disubstituted tetrahydropyran bearing a δ‐amino acid has been achieved starting fromN‐Boc‐leucinal. The THP amino acid was incorporated into peptide sequences and the structural consequences were studied by X‐ray crystallography and NMR analysis. Single‐channel current measurements showed that the THP amino acid is a suitable substitute for positions 11 and 12 of the gramicidin ion channel. The resulting hybrid ion channel revealed Eisenman I ion selectivity and an ion‐dependence of the channel dwell time. (© Wiley‐VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2006)
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--
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通讯作者：
G. Procter
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通讯作者：
N. Voyer