Preparation of FRET reporters to support chemical probe development.
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DOI：
10.1039/c0ob00322k
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发表时间：
2010-10-21
影响因子：
3.2
通讯作者：
Burkart MD
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Foley TL;Yasgar A;Garcia CJ;Jadhav A;Simeonov A;Burkart MD
在高通量筛选（HTS）活动中，适合于中试研究的商业试剂的质量和成本常常在放大到全筛选时造成障碍。我们面临这样的挑战，在我们的努力，实现HTS的磷酸泛酰巯基乙胺基转移酶Sfp的抑制剂使用的测定，已使用市售试剂验证。在这里，我们展示了一个简便的路线，反应性四乙基罗丹明和猝灭剂探针的合成制备;和它们的应用，以经济地生产荧光和猝灭剂改性的基板。这些探针的制备规模将允许超过350，000种化合物的完整定量HTS。
In high throughput screening (HTS) campaigns, the quality and cost of commercial reagents suitable for pilot studies often create obstacles upon scale-up to a full screen. We faced such challenges in our efforts to implement HTS for inhibitors of the phosphopantetheinyl transferase Sfp using an assay that had been validated using commercially available reagents. Here we demonstrate a facile route to the synthetic preparation of reactive tetraethylrhodamine and a quencher probes; and their application to economically produce fluorescent and quencher-modified substrates. These probes were prepared on a scale that would allow a full, quantitative HTS of more than 350,000 compounds.
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