Synthesis and evaluation of a novel series of quinoline derivatives with immunosuppressive activity.
Synthesis and evaluation of a novel series of quinoline derivatives with immunosuppressive activity.
复制标题
具有免疫抑制活性的一系列新型喹啉衍生物的合成和评价。
DOI：
10.1016/j.bmc.2009.06.043
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发表时间：
2009-08
影响因子：
3.5
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
合成了一系列喹啉类化合物，并分别用T细胞功能测定和四甲基偶氮唑盐比色法测定了它们的免疫抑制活性和细胞毒性。与其他类似物相比，5，7-二甲氧基喹啉-4-基邻取代苯甲酸酯类化合物(18、22、24、28、31和37)表现出较强的抑制活性。在所合成的化合物中，5，7-二甲氧基喹啉-4-基-2，6-二氯苯甲酸酯(22)和5，7-二甲氧基喹啉-4-基-4-甲基苯磺酸(40)在10μM浓度下表现出较强的抑制活性而没有明显的细胞毒性。通过荧光激活细胞分类器(FACS)分析进一步阐明了活性化合物22和40的作用机理，化合物通过抑制T细胞的激活而发挥免疫抑制作用，并呈剂量依赖关系。
A series of quinoline derivatives were synthesized and their immunosuppressive activity and cytotoxicity were evaluated with a T-cell functional assay and MTT method, respectively. Most of 5,7-dimethoxyquinolin-4-yl ortho-substituted benzoate derivatives (18, 22, 24, 28, 31 and 37) showed a quite stronger inhibitory activity compared to other analogs. Among the synthesized compounds, 5,7-dimethoxyquinolin-4-yl 2,6-dichlorobenzoate (22) and 5,7-dimethoxyquinolin-4-yl 4-methylbenzenesulfonate (40) exhibited a potent inhibitory activity without significant cytotoxicity at 10μM concentration. The preliminary mechanism of the active compounds 22 and 40 was further clarified based on the fluorescence activated cell sorter (FACS) assay, and the compounds exerted immunosuppressive activity via inhibiting the T cell activation in a dose dependent manner.
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DOI：
10.1007/bf02171738
发表时间：
1994-08
期刊：
Perspectives in Drug Discovery and Design
影响因子：
--
作者：
S. O'keefe;E. O'Neill
通讯作者：
S. O'keefe;E. O'Neill
影响因子：
7.3
作者：
Alexander L. Ruchelman;P. Houghton;N. Zhou;Angela A. Liu;Leroy F. Liu;E. LaVoie
通讯作者：
Alexander L. Ruchelman;P. Houghton;N. Zhou;Angela A. Liu;Leroy F. Liu;E. LaVoie
影响因子：
3.4
作者：
M. Matsugi;Y. Hagimoto;M. Nojima;Y. Kita
通讯作者：
M. Matsugi;Y. Hagimoto;M. Nojima;Y. Kita
影响因子：
5.2
作者：
Mbadugha, BNA;Menger, FM
通讯作者：
Menger, FM
影响因子：
3.5
作者：
Abouzid, Khaled;Shouman, Samia
通讯作者：
Shouman, Samia