Inhibition of bovine plasma amine oxidase by 1,4-diamino-2-butenes and -2-butynes.
Inhibition of bovine plasma amine oxidase by 1,4-diamino-2-butenes and -2-butynes.
复制标题
1,4-二氨基-2-丁烯和-2-丁炔对牛血浆胺氧化酶的抑制作用。
DOI：
10.1016/s0968-0896(03)00521-2
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发表时间：
2003
影响因子：
3.5
通讯作者：
Sayre,LawrenceM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jeon,Heung-Bae;Lee,Younghee;Qiao,Chunhua;Huang,He;Sayre,LawrenceM
牛血浆胺氧化酶 (BPAO) 先前已被证明可被炔丙胺和 2-氯烯丙胺不可逆地抑制。这两种化合物的 1,4-二胺版本被证明是高效灭活剂，IC50 值接近 20 μM。单-N-烷基化或N,N-二烷基化在每种情况下都大大降低了失活效力，而单-N-酰基衍生物也是较弱的抑制剂，酶活性可恢复。双伯胺 1,4-二氨基-2-丁炔（已知的二胺氧化酶的有效抑制剂）和 Z-2-氯-1,4-二氨基-2-丁烯是 BPAO 的有效灭活剂，这一发现表明血浆胺氧化酶和二胺氧化酶之间存在意想不到的相似性，并意味着尝试使用二胺氧化酶开发选择性二胺氧化酶抑制剂可能是不明智的。 二胺结构。
Bovine plasma amine oxidase (BPAO) was previously shown to be irreversibly inhibited by propargylamine and 2-chloroallylamine. 1,4-Diamine versions of these two compounds are here shown to be highly potent inactivators, with IC50values near 20 μM. Mono-N-alkylation or N,N-dialkylation greatly lowered the inactivation potency in every case, whereas the mono-N-acyl derivatives were also weaker inhibitors and enzyme activity was recoverable. The finding that the bis-primary amines 1,4-diamino-2-butyne (a known potent inhibitor of diamine oxidases) and Z-2-chloro-1,4-diamino-2-butene are potent inactivators of BPAO is suggestive of unexpected similarities between plasma amine oxidase and the diamine oxidases and implies that it may be unwise to attempt to develop selective inhibitors of diamine oxidase using a diamine construct.
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DOI：
--
发表时间：
1983
期刊：
影响因子：
--
作者：
M. Nassal;Pedro Buc;T. Wieland
通讯作者：
T. Wieland
1,4-二氨基-2-丁炔作为基于机制的豌豆二胺氧化酶抑制剂。
DOI：
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发表时间：
1992
期刊：
European Journal of Biochemistry
影响因子：
--
作者：
P. Peč;I. Frébort
通讯作者：
I. Frébort
1,4-二氨基-2-丁烯氧化为吡咯，二胺氧化酶活性的敏感测试
DOI：
--
发表时间：
1975
期刊：
影响因子：
--
作者：
L. Macholán;F. Hubálek;H. Šubová
通讯作者：
H. Šubová
影响因子：
2.9
作者：
JANES, SM;PALCIC, MM;KLINMAN, JP
通讯作者：
KLINMAN, JP
植物胺氧化酶与基于机制的抑制剂 2-丁炔-1,4-二胺相互作用的分子模式。
DOI：
--
发表时间：
2000
期刊：
European Journal of Biochemistry
影响因子：
--
作者：
I. Frébort;M. Šebela;I. Svendsen;S. Hirota;M. Endo;O. Yamauchi;A. Bellelli;K. Lemr;P. Peč
通讯作者：
P. Peč