Wastewater‐derived antagonistic activities of G protein‐coupled receptor‐acting pharmaceuticals in river water
Wastewater‐derived antagonistic activities of G protein‐coupled receptor‐acting pharmaceuticals in river water
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河水中 G 蛋白偶联受体作用药物的废水衍生拮抗活性
DOI：
10.1002/jat.3952
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发表时间：
2020
影响因子：
3.3
通讯作者：
Tanaka Hiroaki
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ihara Masaru;Hanamoto Seiya;Ihara Mariko O.;Zhang Han;Tanaka Hiroaki
药物在水生环境中被广泛检测到，其对水生物种的潜在风险令人担忧，因为它们被设计为具有生物活性。在这里，我们使用了一种称为转化生长因子α脱落试验的体外试验，以测量2014年至2016年日本河水和城市污水处理厂（WWTP）流出物中存在的G蛋白偶联受体（GPCR）作用药物的生物活性。河水对血管紧张素（AT 1）、多巴胺（D2）、肾上腺素能（β1）、乙酰胆碱（M1）和组胺（H1）受体均有拮抗作用，且下游强于上游，这与沿着污水处理厂排放有关。臭氧在一个污水处理厂减少了这些活动。舒必利（D2受体拮抗剂）浓度可解释73%的D2受体拮抗活性;美托洛尔、阿替洛尔和普萘洛尔（β1受体拮抗剂）浓度可解释16%的β1受体拮抗活性;哌仑西平（M1受体拮抗剂）浓度可解释15%的M1受体拮抗活性。因此，也出现其他受体拮抗剂。在环境监测和毒性测试中，应更多地关注GPCR作用药物。
Pharmaceuticals are widely detected in aquatic environments, and their potential risks to aquatic species are of concern because they are designed to be biologically active. Here, we used an in vitro assay, called the transforming growth factor α shedding assay, to measure the biological activities of G protein‐coupled receptor (GPCR)‐acting pharmaceuticals present in river water and effluents from municipal wastewater treatment plants (WWTPs) in Japan from 2014 to 2016. Antagonistic activities against angiotensin (AT1), dopamine (D2), adrenergic (β1), acetylcholine (M1) and histamine (H1) receptors were detected in river water, and were stronger downstream than upstream owing to effluent from WWTPs along the river. Ozonation at one WWTP reduced these activities. Concentrations of sulpiride (D2 antagonist) could explain 73% of antagonistic activities against the D2 receptor; those of metoprolol, atenolol and propranolol (β1 antagonists) could explain 16% of activities against the β1 receptor; and those of pirenzepine (M1 antagonist) could explain 15% of activities against the M1 receptor. Therefore, other receptor antagonists also occur. GPCR‐acting pharmaceuticals should be given more attention in environmental monitoring and toxicity testing.
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