Rapid Synthesis of Phosphonate and Phosphonamidate Peptide Analogs from Reduced Phosphorus Intermediates and Determination of their Enzymatic Inhibitory Activity

由还原磷中间体快速合成膦酸酯和膦酰胺酯肽类似物并测定其酶抑制活性

基本信息

  • 批准号:
    9500992
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 28.1万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
    Standard Grant
  • 财政年份:
    1995
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    1995-06-01 至 1999-05-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

The focus of this research is the development of new approaches to the synthesis of phosphonopeptides that can be adapted to solid state synthesis for application to combinatorial chemistry. The key building blocks will be protected phosphorus(III) amino acids. Specific studies will include the synthesis of model phosphonate and phosphonamidate dipeptides in solution using dichlorotriphenylphosphorane for activiating the phosphorus(III) amino acids; the evaluation of benzyl protection of phosphonates and phosphonamides; applications of these methods to solid-phase synthesis of phosphonopeptides and their thio derivatives; enantioselective synthesis of H-phosphinate amino acids; ald measurement of enzyme inhibition for these newly synthesized compounds. With this award, the Synthetic Organic Program and the Office of Multidisciplinary Activities are supporting the research of Dr. Robert P. Hammer of the Department of Chemistry at Louisiana State University. Professor Hammer will focus his work on the development of new, general and high-yielding methods for the preparation of phosphono-substituted peptides that can be applied to solid state procedures for the production of combinatorial libraries. This approach will provide thousands of compounds simultaneously which can be screened for a variety of biological activities, such as protease inhibition.
本研究的重点是开发新的方法来合成的磷肽,可以适用于固态合成的组合化学的应用。 关键的构建模块将是受保护的磷(III)氨基酸。 具体的研究将包括在溶液中使用二氯三苯基正膦活化磷(III)氨基酸来合成模型膦酸酯和膦酰胺酯二肽;评估膦酸酯和膦酰胺的苄基保护;这些方法在固相合成膦肽及其硫代衍生物中的应用; H-次膦酸酯氨基酸的对映选择性合成; ald测量这些新合成化合物的酶抑制作用。 有了这个奖项,合成有机计划和多学科活动办公室正在支持路易斯安那州立大学化学系的Robert P. Hammer博士的研究。 Hammer教授将专注于开发新的,通用的和高产的方法来制备膦酰基取代的肽,这些肽可以应用于固态程序来生产组合库。 这种方法将同时提供数千种化合物,这些化合物可以被筛选用于各种生物活性,例如蛋白酶抑制。

项目成果

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  • 通讯作者:
    Sigurd F. Lax

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