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Peptidylphoshorane als reaktive Peptidderivate für die klassische und Target-assistierte Synthese von Proteinliganden

肽基正膦作为反应性肽衍生物，用于蛋白质配体的经典和靶向辅助合成

基本信息

批准号：
200218779
负责人：
Professor Dr. Jörg Rademann
金额：
--
依托单位：
Institut für Pharmazie
依托单位国家：
德国
项目类别：
Research Grants
财政年份：
2011
资助国家：
德国
起止时间：
2010-12-31 至 2014-12-31
项目状态：
已结题

来源：
https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/200218779?language=en
关键词：
Peptidylphoshorane als reaktive Peptidderivate die

项目摘要

Reaktive Peptidderivate sind als chemische Sonden zur Erkennung und funktionellen Modulierung von Proteintargets verwendbar, wenn sie die spezifischen Bindungseigenschaften von Peptiden mit der Reaktivität von geeigneten funktionellen Gruppen kombinieren.Im beantragten Projekt werden Peptidylphosphorane als reaktive Peptidderivate hergestellt und ihre Reaktionen unter Protein-freien Bedingungen und in Gegenwart von Zielproteinen untersucht. Ziel dieser Arbeiten ist die Herstellung von spezifischen, Peptid-basierten Sonden, die die Aktivität von Proteinen in-vitro und später in lebenden Systemen modulieren können, durch Templat-assistierte Reaktionen.Dazu wird die Synthese von löslichen Peptidylphosphoranen etabliert. Durch die systematische Variation der Phosphorsubstituenten werden Peptidylphosphorane mit unterschiedlicher Reaktivität hergestellt und untersucht. Reaktionen mit 1,3-Dipolen stehen im Vordergrund, wobei bioorthogonalen Ligationen von Peptidylphosphoranen das besondere Interesse gilt. Als ein Spezialfall dieser Reaktionen wird ausgehend von den Peptid-abgeleiteten Phosphoranen eine neue Synthese von variabel substituierten Peptidyldiazoalkanen etabliert. Schließlich werden die Reaktionen dieser Verbindungen in Gegenwart der Zielproteine untersucht, wobei Cysteinproteasen und Protein-Protein-Interaktionsdomänen im Vordergrund stehen.

反应性肽衍生物作为化学作用和功能对蛋白质靶标进行调制，我们将其与肽的反应性和功能性结合在一起。Im beantragten 肽基正膦项目还包括反应性肽衍生物和无蛋白质的反应以及在 Gegenwart von Ziel Proteinen 中的反应。 Ziel dieser Arbeiten ist die Herstellung von spezifischen, Peptid-basierten Sonden, die die Activität von Proteinen in-vitro und später in lebenden Systemen modulieren können, durch Templat-assistierte Reaktionen.Dazu wird die Synthese von löslichen 肽基正膦 (Peptidylphosranen) 已研制成功。肽基正膦的磷取代基的系统变化与化学反应和化学反应有关。反应 1,3-Dipolen stehen im Vordergrund，wobei bioorthogonalen Ligationen von Peptidylphosranen das besondere Interesse 镀金。 Als ein Spezialfall dieser Reaktionen wird ausgehend von den Peptid-abgeleiteten Phosphoranen eine neue Synthese von variabel substituierten Peptidyldiazoalkanen etabliert.蛋白质反应过程中的主要反应包括半胱氨酸蛋白酶和蛋白质-蛋白质相互作用。

项目成果

期刊论文数量（3）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Flexible, polymer-supported synthesis of sphingosine derivatives provides ceramides with enhanced biological activity.

DOI：
10.1016/j.bmc.2014.07.024
发表时间：
2014-10
期刊：
Bioorganic & medicinal chemistry
影响因子：
3.5
作者：
Adeeb El‐Dahshan;Samer I. Al-Gharabli;S. Radetzki;T. Al‐Tel;Pradeep Kumar;J. Rademann
通讯作者：
Adeeb El‐Dahshan;Samer I. Al-Gharabli;S. Radetzki;T. Al‐Tel;Pradeep Kumar;J. Rademann

Soluble peptidyl phosphoranes for metal-free, stereoselective ligations in organic and aqueous solution.