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新規発生法によるイノラートを用いた炭素四員環形成とその応用

新一代inolate形成四元碳环及其应用

基本信息

批准号：
21K05069
负责人：
山岡庸介
金额：
$ 2.58万
依托单位：
Hyogo Medical University (2022)Kyoto University (2021)
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

効率的な合成素子の開発は単純に新規反応の開発に貢献するだけでなく、効率的な医薬品や生理活性物質の合成への応用を可能とする。我々は、これまで煩雑な手法を用いないと合成できなかったイノラートを簡便かつ効率的に合成する手法を見出している。一般的によく知られているエノラートよりもより酸化度の高い合成素子であるイノラートをもちいることにより、より高度に酸化された化合物の効率的な合成を目指している。その結果、（１）イノラートとα,β-不飽和カルボニルとの(2+2)環化付加により、多置換シクロブテンを良好な収率で合成することができた。本反応の基質適用拡大も行なった。(2)また、本反応によるシクロブテン誘導体の量的供給を目指し、フロー合成への応用も検討している。種々の条件検討をおこなうことにより、バッチ法と比較し良好な結果も得られており、さらなる効率化を目指している。（３）本反応の有用性を確認するため、有用天然物や医薬品合成への応用も行っている。シクロブタン含有抗腫瘍活性天然物providencinの全合成とその活性相関研究も推進している。Providencinはシクロブタン環を有する高度に酸化された天然物であり、また、様々な生理活性を有しているがこれまでに合成された報告はない。シクロブタン環を有するフラグメントをすでに合成することに成功している。今後はもう一方のフラグメントとのカップリング反応の検討を行なった後全合成を達成する予定である。その後、様々な誘導体を合成し構造活性相関研究も推進していく予定である。

The rate of synthetic pigments is different from that of synthetic pigments, and the new regulations are effective in the preparation of bioactive substances. I would like to use the synthetic method of the rate of faeces in order to find out the rate of stool. In general, we know that the synthesis of compounds with high acidity refers to the rate of high acidity and high acidity. The results are as follows: (1) the results are as follows: (1) the results of the experiment, (1) the results of the results, (1) the results In this paper, we use the word "big" in this anti-financial system. (2) on the basis of this information, we need to make sure that the volume is supplied to the target and the synthesis system is used. A variety of conditions are used to compare the results of good results, and the results show that the accuracy is higher than that of the control. (3) in this paper, the usefulness of this method is to make sure that it is necessary to use natural products to synthesize medical products. The study of the active phase of the natural product providencin, which contains antitumor activity, has been promoted by the study of its active phase. There is a high degree of acidification in the Providencin environment. There is a high degree of acidification in the environment. There is a high degree of acidification in the environment. There are many problems in the environment. The synthesis has been successfully completed. In the future, one of the parties will be able to make a decision. After that, all of them will be synthesized into a predetermined one. After the experiment, the synthesis of the compound and the study of the bioactive phase were carried out.