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さとうきび搾汁液に含まれる核内受容体PPARγ活性化物質の解明

甘蔗汁中所含核受体 PPARγ 激活剂的解析

基本信息

批准号：
21K05492
负责人：
松浦信康
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Okayama University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

糖尿病予防及び治療薬開発を目的として、さとうきびに含まれる核内受容体PPARγ活性化物質の探索を行ってきた。昨年度までの研究において、reporter gene assay法を用いて、活性物質の安定性、分離方法について詳細に検討を行ってきた。その結果、活性化物質は、合成吸着樹脂HP-20に結合せず、逆相充填剤に結合することを明らかにした。そこでさとうきび搾汁液をHP-20にて処理したのち、逆相クロマトグラフィー及び高速液体クロマトグラフィーにて分離を行うことにより精製が可能であることを明らかにした。その際、活性化合物は、熱安定性は高いものの、酸性条件下において非常に不安定であることを明らかにした。これらの情報をもとに、さとうきび搾汁液より、活性化合物の大量精製を行い、最終精製行程として、分取高速液体クロマトグラフィーを繰り返し行うことにより、50mg程度活性化合物を確保した。この量は、化学構造解析及び生物活性評価において、十分な量である。化学構造解析にあたり、分子量スペクトル、核磁気共鳴スペクトル等、各種機器スペクトルデータを取得した。これらの結果から、活性物質の化学構造は脂肪族を基本骨格として有しており、部分構造として水酸基等、様々な置換基を有していることを明らかにした。部分構造の詳細については、現在検討を行っているところである。

The aim of diabetes prevention and treatment is to explore the active substances of PPARγ in nuclear receptors. In the past year, the research and application of reporter gene assay method, stability of active substances and separation method were discussed in detail. As a result, activated substances and synthetic sorption resin HP-20 are bound together, and reverse phase filling agents are bound together. HP-20 is a high-speed liquid separator. The active compounds are highly unstable under acidic conditions. Information on extraction, purification of active compounds in large quantities, final purification, separation of high-speed liquids, extraction of active compounds in small quantities, purification of active compounds in small quantities, purification of active compounds in small quantities, purification of active compounds in small quantities, purification of active compounds in small quantities Chemical structure analysis and biological activity evaluation Chemical structure analysis, molecular weight, nuclear magnetic resonance, etc., various machine selection As a result, the chemical structure of the active substance is different from that of the aliphatic group. Part of the structure is detailed, and now it is discussed.